Kategorie

Populární Příspěvky

1 Kašel
Co dělat při nízké tělesné teplotě?
2 Prevence
Mohu pít alkohol při užívání antibiotik
3 Laryngitida
Účinné recepty pro inhalaci s tracheitidou
Image
Hlavní // Prevence

Kolik Amoxiclavu pochází?


Amoxiclav je moderní antibakteriální lék. Má vysokou antimikrobiální aktivitu, bojuje proti bakteriím rezistentním vůči antibiotikům. Tato funkce umožňuje použít ji v různých oblastech. Kolik Amoxiclavu je z těla vyloučeno?

Amoxiclav je úspěšně používán v gynekologii, urologii, chirurgii, pulmonologii.

Vysoká účinnost léčiva je způsobena kombinací dvou složek:

  • amoxicilin;
  • kyselina klavulanová.

Odstranění antibiotika z těla

Amoxiclav se vylučuje převážně ledvinami v množství 10-25% požité dávky. Po provedení odpovídajících analýz je na výstupu přítomna neaktivní kyselina penicilanová. Klavulanová kyselina se vylučuje ledvinami, gastrointestinálním traktem a také v době exspirace vzduchu.

Pokud byla jedna tableta přípravku Amoxiclav užívána, účinné látky se během prvních hodin vylučují v nezměněné formě. Množství amoxicilinu je 70%, kyselina klavulanová - 50%.

Poločas rozpadu Amoxiclavu nastává za jednu hodinu.

Doba eliminace z těla Amoxiclavu nastává za tři hodiny. Amoxiclav se vylučuje úplně jeden den po aplikaci. Vše závisí na způsobu podání a na osobních vlastnostech každého jednotlivce. Léčivo se podává intravenózně a tělo je rychlejší než ve formě tablet. K rychlému vylučování léčiva dochází v důsledku skutečnosti, že antibiotikum neproniká dobře do tkáně.

Přítomnost odchylek

Doba eliminace Amoxiclavu z organismu u lidí s poruchou funkce ledvin je odlišná. Obsah účinných látek se snižuje úměrně poklesu funkce ledvin. Situace je výraznější u amoxicilinu, protože je to on, kdo se vylučuje ledvinami.

Pokud má pacient abnormality v ledvinách, lék se používá v extrémních případech. V této situaci je nutné pečlivě zvolit požadovanou dávku.

Doporučuje se používat pouze podle pokynů lékaře. Během příjmu je nutné neustále sledovat funkci jater. Při hemodialýze jsou obě složky účinně zcela odstraněny.

Proč je důležité vědět

Tyto informace jsou v první řadě důležité pro lékaře. Lékař vyhodnocuje rychlost eliminace Amoxiclavu, stupeň poškození, při stanovení dávky a doby podávání.

V některých případech se léčba přípravkem Amoxiclav provádí v komplexu s použitím několika prostředků. Příjem neslučitelných léků by měl být po určité době, která se rovná množství času, po který je antibiotikum zcela zobrazeno.

Tato funkce je důležitá pro osoby, které plánují dítě. Antibiotikum může nepříznivě ovlivnit jak samotnou koncepci, tak zdraví plodu. Po aplikaci Amoxicilinu by muži měli plánovat koncepci po jednom měsíci.

Článek ověřen
Anna Moschovis je rodinný lékař.

Našli jste chybu? Vyberte ji a stiskněte klávesy Ctrl + Enter

Amoxiclav tablety - oficiální návod k použití

POKYNY
o užívání léku
pro lékařské použití

Přečtěte si pozorně tento návod dříve, než začnete tento lék užívat.
• Uložte instrukci, může být vyžadována znovu.
• Máte-li jakékoli dotazy, obraťte se na svého lékaře.
• Tento lék je předepsán Vám osobně a neměl by být předáván jiným osobám, protože mu může ublížit, i když máte stejné příznaky jako vy.

Registrační číslo

Obchodní jméno

Název seskupení

amoxicilin + kyselina klavulanová

Forma dávkování

Filmem potažené tablety

Složení

Účinné látky (jádro): každá tableta 250 mg + 125 mg obsahuje 250 mg amoxicilinu ve formě trihydrátu a 125 mg kyseliny klavulanové ve formě draselné soli;
každá tableta 500 mg + 125 mg obsahuje 500 mg amoxicilinu ve formě trihydrátu a 125 mg kyseliny klavulanové ve formě draselné soli;
každá tableta 875 mg + 125 mg obsahuje 875 mg amoxicilinu ve formě trihydrátu a 125 mg kyseliny klavulanové ve formě draselné soli.
Pomocné látky (pro každou dávku): koloidní oxid křemičitý 5,40 mg / 9,00 mg / 12,00 mg, krospovidon 27,40 mg / 45,00 mg / 61,00 mg, sodná sůl kroskarmelózy 27,40 mg / 35,00 mg / 47,00, stearát hořečnatý 12,00 mg / 20,00 mg / 17,22 mg, mastek 13,40 mg (pro dávku 250 mg + 125 mg), mikrokrystalická celulóza do 650 mg / až 1060 mg / až 1435 mg;
filmové potahovací tablety 250 mg + 125 mg - hypromelóza 14,378 mg, ethylcelulóza 0,702 mg, polysorbát 80-0,780 mg, triethylcitrát 0,793 mg, oxid titaničitý 7,605 mg, talek 1 742 mg;
filmové potahovací tablety 500 mg + 125 mg - hypromelóza 17,696 mg, ethylcelulóza 0,864 mg, polysorbát 80-0,960 mg, 0,976 mg triethylcitrátu, 9,606 mg oxidu titaničitého, 2,144 mg talku;
filmové potahovací tablety 875 mg + 125 mg - hypromelóza 23,226 mg, ethylcelulóza 1,134 mg, polysorbát 80 - 1,260 mg, 1,280 mg triethylcitrátu, 12,286 mg oxidu titaničitého, 2,814 mg talku.

Popis

Tablety po 250 mg + 125 mg: bílé nebo téměř bílé, podlouhlé, osmiboké, bikonvexní tablety, potažené filmem, s potiskem "250/125" na jedné straně a "AMC" na druhé straně.
Tablety 500 mg + 125 mg: bílé nebo téměř bílé oválné bikonvexní tablety potažené filmem.
Tablety o hmotnosti 875 mg + 125 mg: bílé nebo téměř bílé, podlouhlé, bikonvexní tablety, potažené filmem, se zářezem a potiskem "875/125" na jedné straně a "AMC" na druhé straně.
Druh zlomu: hmota nažloutlého.

Farmakoterapeutická skupina

Antibiotikum - polosyntetický inhibitor penicilinu + beta-laktamázy

ATX kód: J01CR02.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika
Mechanismus působení
Amoxicilin je polosyntetický penicilin, který je účinný proti mnoha gram-pozitivním a gram-negativním mikroorganismům. Amoxicilin porušuje biosyntézu peptidoglykanu, který je strukturní složkou bakteriální buněčné stěny. Porušení syntézy peptidoglykanů vede ke ztrátě síly buněčné stěny, což způsobuje lýzu a buněčnou smrt mikroorganismů. Současně je amoxicilin zničen beta-laktamázami, a proto se spektrum aktivity amoxicilinu nevztahuje na mikroorganismy produkující tento enzym.
Klavulanová kyselina, inhibitor beta-laktamázy strukturně příbuzný penicilinům, má schopnost inaktivovat širokou škálu beta-laktamáz, které se nacházejí v mikroorganismech rezistentních na peniciliny a cefalosporiny. Klavulanová kyselina je dostatečně účinná proti plazmidové beta-laktamáze, která nejčastěji způsobuje bakteriální rezistenci, a není účinná proti chromozomální beta-laktamáze typu I, která není inhibována kyselinou klavulanovou.
Přítomnost kyseliny klavulanové v přípravku chrání amoxicilin před destrukcí beta-laktamázovými enzymy, což umožňuje amoxicilinu rozšířit jeho antibakteriální spektrum.
Níže je uvedena kombinace amoxicilinu s kyselinou klavulanovou in vitro.

Farmakokinetika
Hlavní farmakokinetické parametry amoxicilinu a kyseliny klavulanové jsou podobné. Amoxicilin a kyselina klavulanová se dobře rozpouštějí ve vodných roztocích s fyziologickým pH a po užití přípravku Amoxiclav® se rychle a úplně vstřebávají uvnitř gastrointestinálního traktu (GIT). Absorpce účinných látek amoxicilinu a kyseliny klavulanové je optimální v případě jeho příjmu na začátku jídla.
Biologická dostupnost amoxicilinu a kyseliny klavulanové po perorálním podání je asi 70%.
Níže jsou uvedeny farmakokinetické parametry amoxicilinu a kyseliny klavulanové po podání 875 mg / 125 mg a 500 mg / 125 mg dvakrát denně, 250 mg / 125 mg třikrát denně u zdravých dobrovolníků.

Distribuce
Obě složky se vyznačují dobrým distribučním objemem v různých orgánech, tkáních a tělních tekutinách (včetně plic, břišních orgánů, tukové, kostní a svalové tkáně; pleurální, synoviální a peritoneální tekutiny; v kůži, žluč, moč, hnisavý výtok, sputum, intersticiální tekutina).
Vazba na plazmatické proteiny je střední: 25% pro kyselinu klavulanovou a 18% pro amoxicilin.
Distribuční objem je pro amoxicilin přibližně 0,3-0,4 l / kg a pro kyselinu klavulanovou přibližně 0,2 l / kg.
Amoxicilin a kyselina klavulanová nepronikají hematoencefalickou bariérou v nezánětlivých mozkových meningech.
Amoxicilin (podobně jako většina penicilinů) se vylučuje do mateřského mléka. Stopové množství kyseliny klavulanové se také nachází v mateřském mléku. Amoxicilin a kyselina klavulanová pronikají placentární bariérou.
Metabolismus
Asi 10-25% počáteční dávky amoxicilinu se vylučuje ledvinami jako neaktivní kyselina penicilinová. Klavulanová kyselina v lidském těle je značně metabolizována za vzniku 2,5-dihydro-4- (2-hydroxyethyl) -5-oxo-lH-pyrrol-3-karboxylové kyseliny a 1-amino-4-hydroxybutan-2-onu a vylučované ledvinami, gastrointestinálním traktem, stejně jako vydechovaným vzduchem, ve formě oxidu uhličitého.
Odstranění
Amoxicilin se vylučuje převážně ledvinami, zatímco kyselina klavulanová je prostřednictvím renálních i extrarenálních mechanismů. Po jednorázové dávce 250 mg / 125 mg nebo 500 mg / 125 mg se přibližně 60-70% amoxicilinu a 40-65% kyseliny klavulanové během prvních 6 hodin vylučuje ledvinami v nezměněné formě.
Průměrný poločas eliminace (T1 / 2) kyseliny amoxicilinu / kyseliny klavulanové je přibližně jedna hodina, průměrný celkový clearance je u zdravých pacientů přibližně 25 l / h.
Největší množství kyseliny klavulanové se vylučuje během prvních 2 hodin po požití.
Pacienti s poruchou funkce ledvin
Celková clearance kyseliny amoxicilinu / kyseliny klavulanové se snižuje úměrně poklesu funkce ledvin. Snížená clearance je výraznější u amoxicilinu než u kyseliny klavulanové, protože většina amoxicilinu se vylučuje ledvinami. Dávky léčiva pro selhání ledvin by měly být zvoleny s ohledem na nežádoucí účinky kumulace amoxicilinu při zachování normální hladiny kyseliny klavulanové.
Pacienti s poruchou funkce jater
U pacientů s poruchou funkce jater se lék užívá s opatrností, je nutné průběžně monitorovat funkci jater.
Obě složky se odstraní hemodialýzou a menšími množstvími peritoneální dialýzou.

Indikace pro použití

Infekce způsobené citlivými kmeny mikroorganismů:
• infekce horních cest dýchacích a horních cest dýchacích (včetně akutní a chronické sinusitidy, akutních a chronických otitis media, abscesu hltanu, angíny, faryngitidy);
• infekce dolních dýchacích cest (včetně akutní bronchitidy s bakteriální superinfekcí, chronické bronchitidy, pneumonie);
• infekce močových cest;
• infekce v gynekologii;
• infekce kůže a měkkých tkání, stejně jako zranění u lidí a zvířat;
• infekce kostí a pojivové tkáně;
• infekce žlučových cest (cholecystitis, cholangitis);
• odontogenní infekce.

Kontraindikace

• přecitlivělost na léčivo;
Citlivost v anamnéze na peniciliny, cefalosporiny a jiná beta-laktamová antibiotika;
• cholestatická žloutenka a / nebo jiné jaterní dysfunkce způsobené anamnézou amoxicilinu / kyseliny klavulanové;
• infekční mononukleóza a lymfocytární leukémie;
• děti do 12 let nebo s tělesnou hmotností nižší než 40 kg.

S péčí

Pseudomembranózní kolitida v anamnéze, onemocnění gastrointestinálního traktu, selhání jater, těžké poškození ledvin, těhotenství, laktace, při užívání s antikoagulancii.

Užívání během těhotenství a během kojení

Studie na zvířatech neodhalily údaje o nebezpečích užívání přípravku během těhotenství a jeho účincích na embryonální vývoj plodu.
V jedné studii u žen s předčasným rupturou plodových membrán bylo zjištěno, že profylaktické použití amoxicilinu / kyseliny klavulanové může být spojeno se zvýšeným rizikem nekrotizující enterokolitidy u novorozence.
V těhotenství a kojení se tento lék používá pouze tehdy, pokud zamýšlený přínos pro matku převažuje nad potenciálním rizikem pro plod a dítě.
Amoxicilin a kyselina klavulanová v malých množstvích pronikají do mateřského mléka.
U kojenců, u kojenců, se může vyvinout senzibilizace, průjem, kandidóza sliznic ústní dutiny. Při užívání léku Amoksiklav ® je nutné řešit otázku zastavení kojení.

Dávkování a podávání

Uvnitř
Dávkovací režim je nastaven individuálně v závislosti na věku, tělesné hmotnosti, renální funkci pacienta, stejně jako na závažnosti infekce.
Doporučuje se užívat Amoxiclav ® na začátku jídla pro optimální vstřebání a snížení možných vedlejších účinků trávicího systému.
Průběh léčby je 5-14 dnů. Trvání léčby určuje ošetřující lékař. Léčba by neměla trvat déle než 14 dnů bez opakovaného lékařského vyšetření.
Dospělí a děti od 12 let nebo starší o hmotnosti 40 kg a více:
Pro léčbu mírných až středně závažných infekcí - 1 tableta 250 mg + 125 mg každých 8 hodin (3x denně).
Pro léčbu závažných a respiračních infekcí - 1 tableta 500 mg + 125 mg každých 8 hodin (3x denně) nebo 1 tableta 875 mg + 125 mg každých 12 hodin (2x denně).
Protože tablety amoxicilinu a kyseliny klavulanové 250 mg + 125 mg a 500 mg + 125 mg tablety obsahují stejné množství kyseliny klavulanové - 125 mg, 2 tablety po 250 mg + 125 mg nejsou ekvivalentní 1 tabletě po 500 mg + 125 mg.
Pacienti s poruchou funkce ledvin
Úprava dávky je založena na maximální doporučené dávce amoxicilinu a vychází z hodnot clearance kreatininu (CK).

Vedlejší účinky

Podle Světové zdravotnické organizace (WHO) jsou nežádoucí účinky klasifikovány podle četnosti vývoje takto: velmi často (≥1 / 10), často (≥1 / 100, ® a probenecid může vést ke zvýšení a přetrvávání hladiny amoxicilinu v krvi, Kyselina klavulanová se proto nedoporučuje, proto současné podávání přípravku Amoxiclav ® a metotrexátu zvyšuje toxicitu methotrexátu.
Použití léku ve spojení s alopurinolem může vést k rozvoji kožních alergických reakcí. V současné době nejsou k dispozici údaje o současném použití kombinace amoxicilinu s kyselinou klavulanovou a allopurinolem. Je třeba se vyvarovat současného použití s ​​disulfiramem.
Snižuje účinnost léčiv, v procesu metabolismu, který tvoří kyselinu para-aminobenzoovou, ethinylestradiol - riziko "průlomového" krvácení.
Literatura popisuje vzácné případy zvýšení mezinárodního normalizovaného poměru (INR) u pacientů se souběžným podáváním acenocumarolu nebo warfarinu a amoxicilinu. Pokud je to nutné, současné užívání antikoagulancií by mělo být pravidelně sledováno protrobinovannoe nebo INR při jmenování nebo zrušení léku, možná budete muset upravit dávku antikoagulancií pro perorální podání.
Při současném použití s ​​rifampicinem je možné vzájemné oslabení antibakteriálního účinku. Léčivo Amoxiclav® by nemělo být používáno současně v kombinaci s bakteriostatickými antibiotiky (makrolidy, tetracykliny), sulfonamidy kvůli možnému snížení účinnosti léčiva Amoksiklav®.
Amoxiclav® snižuje účinnost perorálních kontraceptiv.
U pacientů léčených mykofenolátmofetilem, po zahájení léčby amoxicilinem s kyselinou klavulanovou, došlo ke snížení koncentrace aktivního metabolitu, kyseliny mykofenolové, před užitím další dávky léčiva přibližně o 50%. Změny v této koncentraci nemusí přesně odrážet obecné změny v expozici mykofenolové kyselině.

Zvláštní pokyny

Před zahájením léčby by měl být pacient požádán o anamnézu reakcí přecitlivělosti na peniciliny, cefalosporiny nebo jiná beta-laktamová antibiotika. U pacientů s přecitlivělostí na peniciliny jsou možné alergické zkřížené reakce s cefalosporinovými antibiotiky. V průběhu léčby je nutné sledovat stav funkce krevních orgánů, jater a ledvin. Pacienti s těžkou poruchou funkce ledvin vyžadují odpovídající úpravu dávky nebo zvýšení intervalů mezi dávkami. Aby se snížilo riziko nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu, je třeba užívat lék během jídla.
Možná vývoj superinfekce v důsledku růstu mikroflóry necitlivé na amoxicilin, který vyžaduje odpovídající změnu v antibakteriální terapii.
U pacientů s poruchou funkce ledvin, stejně jako při užívání vysokých dávek léku, se mohou projevit záchvaty.
Nedoporučuje se užívat léčivo u pacientů s podezřením na infekční mononukleózu.
Pokud se objeví kolitida spojená s antibiotiky, musíte okamžitě přerušit užívání přípravku Amoxiclav ®, vyhledat lékaře a zahájit příslušnou léčbu. Přípravky, které inhibují peristaltiku, jsou v takových situacích kontraindikovány.
U pacientů se sníženou diurézou se krystalurie vyskytuje velmi vzácně. Během užívání velkých dávek amoxicilinu se doporučuje užívat dostatečné množství tekutiny a udržovat odpovídající diurézu, aby se snížila pravděpodobnost tvorby krystalů amoxicilinu.
Laboratorní testy: vysoké koncentrace amoxicilinu dávají falešně pozitivní reakci na glukózu moči pomocí Benedictova činidla nebo Fehlingova roztoku.
Doporučuje se používat enzymatické reakce s glukosidasou.
Klavulanová kyselina může způsobit nespecifickou vazbu imunoglobulinu G (IgG) a albuminu na membrány erytrocytů, což vede k falešně pozitivním výsledkům Coombsova testu.

Zvláštní opatření pro likvidaci nepoužitého léčiva.

Při likvidaci nepoužitého přípravku Amoxiclav ® není třeba zvláštní opatření.

Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy

S rozvojem nežádoucích účinků nervového systému (například závratě, křeče) byste se měli vyvarovat řízení vozidla a dalších činností, které vyžadují vysokou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.

Formulář vydání

Primární balení:
Tablety, potažené filmem, 250 mg + 125 mg: 15, 20 nebo 21 tablet a 2 vysoušedla (silikagel), umístěné v kulaté červené nádobce s nápisem „nepoživatelný“, v tmavé skleněné láhvi, uzavřené kovovým šroubovacím víčkem s kontrolním kroužkem s perforací a těsněním z nízkohustotního polyethylenu uvnitř.
Potahované tablety, 500 mg + 125 mg: 15 nebo 21 tablet a 2 vysoušedla (silikagel) umístěné v kulaté červené nádobce s nápisem „nepoživatelný“ v tmavé skleněné lahvičce uzavřené kovovým šroubovacím uzávěrem s perforovaným kroužkem a podložku z polyethylenu s nízkou hustotou uvnitř nebo 5, 6, 7 nebo 8 tablet v blistru z lakované tuhé hliníkové / měkké hliníkové fólie.
Potahované tablety, 875 mg + 125 mg: 2, 5, 6, 7 nebo 8 tablet v blistru vyrobeném z lakované tuhé hliníkové fólie.
Druhotné balení:
Tablety, potažené filmem, 250 mg + 125 mg: jedna lahvička v kartonovém balení spolu s návodem pro lékařské použití.
Tablety, potažené filmem, 500 mg + 125 mg: jedna injekční lahvička nebo jeden, dva, tři, čtyři nebo deset blistrů po 5, 6, 7 nebo 8 tabletách v krabičce spolu s pokyny pro lékařské použití.
Potahované tablety, 875 mg + 125 mg: jeden, dva, tři, čtyři nebo deset blistrů obsahujících 2, 5, 6, 7 nebo 8 tablet v krabičce spolu s návodem pro lékařské použití.

Podmínky skladování

Na suchém místě při teplotě do 25 ° C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti

2 roky.
Nepoužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Podmínky dovolené

Předpis

Výrobce

Držitel ŽU: Lek dd, Verovšková 57, 1526 Lublaň, Slovinsko;
Vyrobeno: Lek dd, Perzonali 47, 2391 Prevalle, Slovinsko.
Spotřebitelské nároky na odeslání do JSC "Sandoz":
125315, Moskva, Leningradsky vyhlídka, 72, bld. 3

Amoxiclav

Název produktu: Amoxiclav (Amoksiklav) t

Farmakologické účinky:
Amoxiclav - antibakteriální kombinovaný lék. Účinné látky: amoxicilin - antibiotikum penicilinové skupiny širokého spektra aktivity a inhibitor mikroorganismů beta-laktamázy - kyselina klavulanová. Klavulanová kyselina zabraňuje destrukci amoxicilinu v důsledku tvorby perzistentních komplexů s beta-laktamázami: výsledné komplexy jsou neaktivní a perzistentní.

Amoxicilin je užitečný ve vztahu k bakteriím, které jsou vůči němu citlivé. Vzhledem k zařazení inhibitoru beta-laktamázy (kyseliny klavulanové) do přípravku může být tento přípravek předepsán také pro infekce rezistentní na amoxicilin. Amoxicilin v kombinaci s kyselinou klavulanovou je účinný proti: Streptococcus pneumonia, Str. bovis, str. pyogenes, Listeria spp., Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Enterococcus spp. (gram-pozitivní aerobní mikroorganismy), Moraxella catarrhalis, N. meningitidis, N. influenzae, E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., N. gonorrhoeae, Pasteurella multocida (gramnegativní aerobní mikroorganismy), jakož i proti anaerobním bakteriím, stejně jako proti anaerobním infekcím., Peptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces Israel, Peptostreptococcus spp.).

Obecně jsou farmakokinetické parametry kyseliny klavulanové a amoxicilinu podobné, jsou-li použity v kombinaci, a proto nemají vzájemný vliv na farmakokinetické vlastnosti každé jednotlivé látky. Po interním podání se obě složky vstřebávají normálně. Jejich maximálních plazmatických koncentrací je dosaženo přibližně za 60 minut. Užívání přípravku Amoxiclav během jídla nemá vliv na absorpci kyseliny klavulanové a amoxicilinu. Poločas vylučování kyseliny klavulanové je pro amoxicilin - 78 minut - 60–70 minut. Obě látky pronikají do tkání a tekutin, organizmy se snadno akumulují v tajemství čelistních dutin, plic, dutiny středního ucha, peritoneálních a pleurálních tekutin, vaječníků a dělohy. Když komponenty meningitidy Amoksiklava proniknou do hematoencefalické bariéry. Také pronikají placentární bariérou a jsou stanoveny ve stopovém množství v mateřském mléce.

V případě bolusového podání Amoxiclavu v dávce 1,2 g je nejvyšší plazmatická koncentrace kyseliny klavulanové pozorována při 28,5 mg / l, amoxicilinu - 105,4 mg / ml. Po 60 minutách se stanoví maximální koncentrace těchto látek v tělních tekutinách. Klavulanová kyselina a amoxicilin se váží na plazmatické proteiny o 22–30% a 17–20%.

Klavulanová kyselina je značně metabolizována v jaterní tkáni. Vylučuje se zčásti vydechovaným vzduchem a výkaly, zpravidla ledvinami. Amoxicilin se obvykle vylučuje v nezměněné formě močí.

Amoxiclav - indikace pro použití:

Akutní a chronická sinusitida;
Faryngeální absces;
Otitis media;
Pneumonie;
Chronická bronchitida;
Infekce močových cest;
Odontogenní infekce, včetně periodontitidy;
Gynekologické infekce;
Gonorrhea (včetně těch způsobených gonokoky, které produkují beta-laktamázu;
• Infekce kůže a měkkých tkání (včetně infekcí ran);
Chancroid;
· Infekce kostí a kloubů;
Prevence hnisavých septických komplikací během operace na pánevních orgánech, břišní dutině, ledvinách, srdci, žlučovodech;
• Terapie smíšených infekcí způsobených grampozitivními a gramnegativními mikroorganismy a anaerobními patogeny (infekce žlučových cest, ORL infekce a pooperační abdominální infekce, aspirační pneumonie, absces prsu);
Maxilofaciální chirurgie;
· Ortopedická praxe.

Amoxiclav - způsob aplikace:

Amoxiclav tablety
Tablety před použitím rozpusťte v půl sklenice vody (nejméně 100 ml). Poté se výsledná suspenze důkladně míchá nebo se tablety před polknutím žvýkají. Je určen pro děti s hmotností 40 kg a více, stejně jako pro dospělé. Průměrná denní dávka je 375 mg (1 tableta) každých 8 hodin (3 p / den); nebo 625 mg (1 tableta) 2-3 p / den (v závislosti na závažnosti infekce).

Amoxiclav 2X tablety
Určeno pouze pro dospělé pacienty s těžkými respiračními chorobami nebo těžkými infekcemi, 1000 mg (1 tableta) dvakrát denně.

Nejvyšší denní dávka pro dospělé je 6000 mg amoxicilinu. Nejvyšší denní dávka kyseliny klavulanové ve formě draselné soli je 600 mg.

V pediatrii
Děti od prvních dnů života do 3 měsíců věku jsou předávány v dávce 30 mg / kg / den (v závislosti na amoxicilinu), denní dávka je rovnoměrně rozdělena v pravidelných intervalech.
Amoxiclav je předepisován ve věku 3 měsíců nebo více nebo s tělesnou hmotností nižší než 40 kg při dávce 25 mg / kg / den (rozdělená do 2 podání každých 12 hodin); nebo 20 mg / kg / den (rozděleno do 3 podání každých 8 hodin) - u středně závažných infekčních onemocnění. U těžkých infekcí se přípravek Amoxiclav používá v dávce 45 mg / kg / den (dávka se dělí na 2 dávky každých 12 hodin); nebo 40 mg / kg / den (rozděleno do 3 dávek každých 8 hodin).

Nejvyšší denní dávka pro děti je 45 mg na 1 kg tělesné hmotnosti. Nejvyšší denní dávka kyseliny klavulanové ve formě draselné soli je 10 mg na 1 kg tělesné hmotnosti.
V případě mírných infekcí je denní dávka 25 mg / kg každých 12 hodin (na základě amoxicilinu).
U infekcí dolních dýchacích cest, sinusitidy, otitidy a dalších závažných infekcí je Amoxiclav předepisován amoxicilin v dávce 45 mg / kg / den každých 12 hodin pro děti.

Pacienti s renálním selháním
Při nedostatečné funkci ledvin s clearance kreatininu 10 ml / min nebo méně se dávka přípravku Amoxiclav upraví nebo se zvýší nebo zvýší interval mezi užitím přípravku. S anurií může být interval mezi dávkami 48 hodin.
Při clearance kreatininu 80 ml / min a více je interval mezi užitím Amoxiclavu 8 hodin, s clearance 80–50 ml / min - 8 hodin, s clearance 50–10 ml / min - 12 hodin, s clearance 10 ml / min a méně než 0 t 24 hodin

Amoxiclav - zavěšení
Přesná dávka suspenze Amoxiclavu pro pediatrické pacienty se vypočítá pouze s přihlédnutím k tělesné hmotnosti.
Před přípravou suspenze léčiva se lahvička normálně protřepává, dokud se práškové částice neoddělí od dna a stěn nádoby. Ve 2 recepcích se ve 2 dávkách přidá 86 ml vody, po každém přidání vody se láhev důkladně protřepe. 1 odměrka k podání suspenze Amoxiclav obsahuje 5 ml léku; polovina - 2,5 ml; ¾ - 3,75 ml.

Amoxiclav pro parenterální použití
30 mg přípravku Amoxiclav pro intravenózní podání obsahuje 5 mg kyseliny klavulanové a 25 mg amoxicilinu. Příprava roztoku Amoxiclavu pro intravenózní podání: obsah lahvičky se rozpustí ve vodě pro injekce (pro Amoksiklava 600 mg - 10 ml vody; pro Amoksiklava 1,2 g - 20 ml vody). Výsledný roztok by měl být podáván intravenózně pomalu po dobu 3-4 minut. Pokud se léčivo podává ve formě intravenózní infuze, pak se 600 mg Amoxiclavu rozpustí v 10 ml vody pro injekce a pak se přidá k infuznímu roztoku (50 ml). Amoxiclav - 1,2 g se rozpustí ve 20 ml vody pro injekce a přidá se do 100 ml infuzního roztoku. Infuze se provádí intravenózně po dobu 30-40 minut. Intravenózní podání přípravku Amoxiclav by mělo začít nejpozději 20 minut po přípravě roztoku. Zmrazení roztoku Amoxiclavu není povoleno.

Předepsán dětem starším 12 let (nebo vážícím 40 kg nebo více) a dospělým (intravenózně) 1,2 g každých 8 hodin. V pediatrii, pro děti od 3 měsíců do 12 let, 30 mg / kg každých 8 hodin. V závažných případech onemocnění se léčivo podává každých 6 hodin (pro děti do 3 měsíců, 30 mg / kg každých 8 hodin). Děti v prvních dnech života, včetně předčasného, ​​Amoxiclavu předepsaly dávku 30 mg / kg každých 12 hodin. Po dosažení terapeutického účinku bolusem Amoxiclavu je možné přejít na perorální podání. Léčba amoxiclavem u dětí a dospělých trvá 14 dní.

Použití k prevenci hnisavých septických komplikací před operací
Předepsáno před anestezií pro 1,2 g intravenózně: v případě krátkých zákroků - jednou, pro prodloužení (déle než 60 minut) potřebujete další roztok - 1,2 g (maximálně - 4krát denně). Při vysokém riziku vzniku infekčních komplikací pokračuje podávání přípravku Amoxiclav intravenózně nebo perorálně v pooperačním období, zejména pokud se v průběhu operace vyskytly zjevné známky infekčního procesu (v tomto případě intravenózní podání pokračuje i po operaci).

S renálním selháním
V případě renální insuficience se dávka pro intravenózní podání léku vypočítá na základě clearance kreatininu: s clearance 30 ml / min a více se dávka neupravuje; s clearance 10–30 ml / min, léčba začíná intravenózním podáním 1,2 g, poté 600 mg je předepisováno každých 12 hodin; s clearance 10 ml / min a méně, léčba začíná intravenózním podáním 1,2 g, pak je předepsána 600 mg intravenózně v intervalu 24 hodin.V případě selhání ledvin u dětí je dávka také upravena. Pokud pacient podstoupí hemodialýzu, pak se z těla odstraní asi 85% látky. Po hemodialýze je Amoxiclav předepisován v dávce 600 mg intravenózně. Peritoneální dialýza neodstraní léčivo, proto není nutná úprava dávkování.

Amoxiclav Quiktab
Tablety před použitím rozpusťte v půl sklenice vody (nejméně 100 ml). Poté se výsledná suspenze důkladně promíchá nebo se tabletka před polknutím žvýká. Amoxiclav Quiktab se nejlépe užívá na začátku jídla.

Pro děti s hmotností 40 kg nebo vyšší, stejně jako pro dospělé, je denní dávka přípravku Amoxiclav Kviktab 500 mg amoxicilinu a 125 mg kyseliny klavulanové (1 tableta) 2-3 p / den každých 8-12 hodin; nebo 875 mg / 125 mg (1 tableta) 2 p / den každých 12 hodin. Obvyklý dávkovací režim pro infekce mírné až střední závažnosti je 500 mg / 125 mg (1 tableta) 2 p / den každých 12 hodin. V těžkých případech onemocnění - 875 mg / 125 mg 2 p / den každých 12 hodin. Délka trvání léčby závisí na důkazech, které určí lékař individuálně, ale nesmí překročit 2 týdny.

S renálním selháním
Odchod kyseliny klavulanové a amoxicilinu při selhání ledvin je zpožděn, proto je dávka léčiva snížena v závislosti na závažnosti funkčních poruch. Je možné zvýšit interval mezi užíváním léku. Při mírném selhání ledvin s clearance kreatininu 0,166–0,5 ml / s je přípravek Amoxiclav Kviktab předepsán v dávce 500 mg / 125 mg (1 tableta) 2 p / den každých 12 hodin. Při clearance nižší než 0,166 ml / s se používá dávka 500 mg / 125 mg (1 tableta) v dávce 1 p / den (každých 24 hodin).

Amoxiclav - vedlejší účinky:

Vedlejší účinky jsou často dočasné a mírné.
Na straně zažívacího ústrojí: nauzea (3%), průjem (4,1%), dyspepsie (1,6%) a zvracení (1,8%); vzácně - nadýmání, anorexie, gastritida, glositida, enterokolitida, stomatitida nebo změna barvy jazyka. Během nebo po ukončení léčby Amoxiclavem se může vyvinout pseudomembranózní kolitida v důsledku tvorby toxinů Clostridium difficile.
Na straně kůže: angioedém, vyrážka, kopřivka, vzácně - erythema multiforme, exfoliativní dermatitida, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza.
Na straně nervového systému: vzácně - agitovanost, úzkost, bolesti hlavy, závratě, nevhodné chování, nespavost, křeče, zmatenost, hyperaktivita.
Na straně krevního systému: trombocytopenie, anémie (včetně případů hemolytické anémie), leukopenie, eosinofilie, agranulocytóza.
Poruchy jater a žlučových cest: pravděpodobně zvýšení parametrů testů jaterních funkcí, včetně zvýšení aktivity (asymptomatické) AlAT a / nebo AcAT, alkalické fosfatázy a sérového bilirubinu. Jaterní dysfunkce se často vyvíjí u starších pacientů nebo u pacientů, kterým byla předepsána dlouhodobá léčba. Hepatitida a cholestatická žloutenka jsou poměrně vzácné. Příznaky a příznaky se často objevují během léčby nebo bezprostředně po ukončení léčby, ale někdy se nemusí objevit během několika týdnů po ukončení léčby.
Na části močového systému: hematurie a intersticiální nefritida (vzácné).
Jiné: vulvovaginální kandidóza (1%) a horečka; Příjem po dlouhou dobu může vyvolat orální kandidózu.

Amoxiclav - kontraindikace:

Hepatitida nebo cholestatická žloutenka vyvolaná anamnézou užívání antibakteriálních látek penicilinové skupiny;
Individuální přecitlivělost na kyselinu klavulanovou a amoxicilin, stejně jako na další složky přípravků Amoxiclav nebo penicilinu.

Amoxiclav - těhotenství:

Neexistují žádné informace o teratogenním účinku léčivých látek přípravku Amoxiclav, a proto mohou být léčiva podle přísných indikací podávána během těhotenství a kojení.

Interakce s jinými léky:
Amoxiclav pro intravenózní podání je kompatibilní s vodou pro injekce, Ringerovým roztokem laktátu, isotonickým roztokem chloridu sodného, ​​roztokem chloridu draselného. Amoxiclav je méně stabilní v prostředích, které obsahují glukózu nebo dextran. Léčivo nesmí být smícháno s jinými parenterálními činidly ve stejném objemu.

Amoxiclav - předávkování:

Nadměrné dávkování je nepravděpodobné, ale užívání přípravku Amoxiclav ve velké dávce může způsobit následující příznaky: nespavost, neklid, závratě, vzácně - záchvaty. V případě předávkování je pravděpodobná hemodialýza, léčba je symptomatická.

Amoxiclav - formulář pro vydání:

Amoxiclav tablety - 250 mg amoxicilinu / 125 mg kyseliny klavulanové; potažené filmem, v balení - 15 kusů.

Amoxiclav 2X tablety - 500 mg / 125 mg; 875 mg / 125 mg, potažené filmem (v balení po 10 nebo 14 kusech).

Amoxiclav Quiktab tablety - 500 mg / 125 mg; 875 mg / 125 mg, dispergované tablety, 10 kusů v balení.

Prášek pro přípravu suspenze pro perorální podání Amoxiclav - 312,5 mg / 5 ml (250 mg amoxicilinu na 5 ml suspenze / 62,5 mg kyseliny klavulanové na 5 ml suspenze); 156,25 mg / 5 ml (125 mg amoxicilinu na 5 ml suspenze / 31,25 mg kyseliny klavulanové na 5 ml suspenze) - láhev na přípravu 100 ml suspenze v balení - 1 lahvičku.

Parenterální amoxiclav - prášek pro přípravu roztoku pro podávání do žíly, 600 mg v injekční lahvičce (500 mg amoxicilinu a 100 mg kyseliny klavulanové) nebo 1,2 g v láhvi (1000 mg amoxicilinu a 200 mg kyseliny klavulanové).

Amoxiclav - podmínky skladování:

Na suchém místě. Skladujte při 25 ° C.

Amoxiclav - složení:

Amoxiclav tablety 250 mg / 125 mg
Účinné látky: amoxicilin (ve formě trihydrátu) 250 mg, kyselina klavulanová) ve formě draselné soli 125 mg.
Neaktivní látky: mikrokrystalická celulóza, sodná sůl kroskarmelózy.

Prášek pro přípravu suspenze Amoxiclav 156,25 mg / 5 ml
Účinné látky: amoxicilin (ve formě trihydrátu) 125 mg / 5 ml, kyselina klavulanová) ve formě draselné soli 31,25 mg / 5 ml.
Neaktivní látky: citrát sodný, mikrokrystalická celulóza, benzoát sodný, sacharin sodný, mannitol.

Prášek pro přípravu suspenze Amoxiclav 312,5 mg / 5 ml
Účinné látky: amoxicilin (ve formě trihydrátu) 250 mg / 5 ml, kyselina klavulanová) ve formě draselné soli 62,5 mg / 5 ml.
Neaktivní látky: citrát sodný, mikrokrystalická celulóza, benzoát sodný, sacharin sodný, mannitol.

Prášek pro přípravu intravenózní infuze Amoxiclav 600 mg
Účinné látky: amoxicilin (ve formě sodné soli) 500 mg, kyselina klavulanová) ve formě draselné soli 100 mg.

Prášek pro přípravu intravenózní infuze Amoxiclav 1200 mg
Účinné látky: amoxicilin (ve formě sodné soli) 1000 mg, kyselina klavulanová) ve formě draselné soli 200 mg.

Tablety Amoxiclav 2X 500 mg / 125 mg
Účinné látky: amoxicilin (ve formě trihydrátu) 500 mg, kyselina klavulanová) ve formě draselné soli 125 mg.
Neaktivní látky: koloidní bezvodý oxid křemičitý, aspartam, pomerančová příchuť, aroma tropické směsi, žlutý oxid železitý (E172), hydrogenovaný ricinový olej, mastek, mikrokrystalická celulóza, silicifikovaný.

Tablety Amoxiclav 2X 875 mg / 125 mg
Účinné látky: amoxicilin (ve formě trihydrátu) 875 mg, kyselina klavulanová) ve formě draselné soli 125 mg.
Neaktivní látky: koloidní bezvodý oxid křemičitý, aspartam, pomerančová příchuť, aroma tropické směsi, žlutý oxid železitý (E172), hydrogenovaný ricinový olej, mastek, mikrokrystalická celulóza, silicifikovaný.

Tablety Amoxiclav Quiktab 500 mg / 125 mg
Účinné látky: amoxicilin (ve formě trihydrátu) 500 mg, kyselina klavulanová) ve formě draselné soli 125 mg.
Neaktivní látky: koloidní bezvodý oxid křemičitý, aspartam, pomerančová příchuť, aroma tropické směsi, žlutý oxid železitý (E172), hydrogenovaný ricinový olej, mastek, mikrokrystalická celulóza, silicifikovaný.

Amoxiclav Quiktab tablety 875 mg / 125 mg
Účinné látky: amoxicilin (ve formě trihydrátu) 875 mg, kyselina klavulanová) ve formě draselné soli 125 mg.
Neaktivní látky: koloidní bezvodý oxid křemičitý, aspartam, pomerančová příchuť, aroma tropické směsi, žlutý oxid železitý (E172), hydrogenovaný ricinový olej, mastek, mikrokrystalická celulóza, silicifikovaný.

Amoxiclav - navíc:

S opatrností je Amoxiclav předepisován pacientům s indikací alergických reakcí v minulosti. Existuje možnost zkřížené alergie mezi penicilinovými léky a antibiotiky cefalosporinové skupiny, proto je Amoxiclav předepisován s opatrností těm, kteří měli alergické reakce na cefalosporiny.
Při poruše funkční činnosti jater je nutné pravidelné monitorování jaterních testů.

U 95% pacientů s lymfocytární leukémií a infekční mononukleózou je použití přípravku Amoxiclav doprovázeno vývojem kožní vyrážky, kterým není nabídnuto takovéto léčivo.
U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin je dávkování zvoleno individuálně, je povoleno zvýšení intervalu mezi injekcemi léků.

Při léčbě léku se nabízí použití velkého množství vody nebo jiné tekutiny.
Amoxiclav vyvolává falešně pozitivní výsledky Coombsovy reakce a Benedictova testu (ke stanovení hladiny glukózy v moči). Proto se navrhuje použití testů na glukózu, které jsou založeny na reakci enzymatické oxidace.

Je to důležité!
Před použitím přípravku Amoxiclav se poraďte s lékařem. Tento manuál je pouze orientační.

Amoxiclav

Amoxiclav: návod k použití a recenze

Latinský název: Amoksiklav

Kód ATX: J01CR02

Účinná látka: amoxicilin + kyselina klavulanová (amoxicilin + kyselina klavulanová)

Výrobce: Sandoz (Rakousko) t

Popis aktualizace a fotografie: 07/12/2018

Ceny v lékárnách: od 57 rublů.

Amoxiclav je kombinovaná antibiotická léčba.

Forma uvolnění a složení

Amoxiclav se vyrábí ve formě:

  • Potahované tablety obsahující 250 mg, 500 mg nebo 875 mg amoxicilinu, 125 mg kyseliny klavulanové a pomocné látky: koloidní oxid křemičitý, krospovidon, sodná sůl kroskarmelosy, stearát hořečnatý, mastek, MCC. V blistrech a lahvích z tmavého skla;
  • Prášek pro přípravu suspenze pro perorální podání s obsahem připravené suspenze amoxicilinu a kyseliny klavulanové v 5 ml v poměru 125 mg / 31,25 mg, 250 mg / 62,5 mg, 400 mg / 57 mg a pomocných látek: kyselina citrónová, citrát sodný, MCC a sodnou sůl karmelózy, xanthanovou gumu, koloidní oxid křemičitý, příchuť divokých třešní a citronovou příchuť, sacharinát sodný, mannitol. V lahvích z tmavého skla;
  • Prášek pro přípravu injekčního roztoku s obsahem amoxicilinu a kyseliny klavulanové v 1 lahvičce v poměru 500 mg / 100 mg, 1000 mg / 200 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Amoxicilin je polosyntetický penicilin, který působí na mnoho gram-negativních a gram-pozitivních mikroorganismů. Inhibuje biosyntézu peptidoglykanu - složky obsažené ve struktuře buněčné stěny bakterií. Snížení produkce peptidoglykanů způsobuje snížení síly buněčných stěn, což dále vede k lýze a buněčné smrti patogenů. Současně je amoxicilin citlivý na působení beta-laktamázy, ničí ji, takže její spektrum antibakteriální aktivity nezahrnuje mikroorganismy, které tento enzym syntetizují.

Klavulanová kyselina je beta-laktamázový inhibitor, jehož struktura je podobná penicilinu. Má schopnost inaktivovat četné beta-laktamázy, které produkují mikroorganismy s prokázanou rezistencí na cefalosporiny a peniciliny. Prokázaná relativní účinnost kyseliny klavulanové proti plazmidové beta-laktamáze, nejčastěji způsobující rezistenci bakterií vůči antibiotikům. Látka však neovlivňuje chromozomální beta-laktamázu typu I, která není inhibována kyselinou klavulanovou.

Přítomnost kyseliny klavulanové v přípravku Amoxiclav umožňuje zabránit destrukci amoxicilinu pomocí speciálních enzymů - beta-laktamáz - a rozšířit spektrum antibakteriální aktivity amoxicilinu.

Klinické studie in vitro dokazují vysokou citlivost následujících mikroorganismů na působení Amoxiclavu:

  • gramnegativní anaeroby: druhy rodu Prevotella, Bacteroides fragilis, další poddruhy rodu Bacteroides, druhy rodu Porphyromonas, druhy rodu Capnocytophaga, druhy rodu Fusobacterium, Fusobacterium nucleatum, Eikenella corrodens;
  • gram-pozitivní anaeroby: druhy rodu Peptostreptococcus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptococcus niger, druhy rodu Clostridium;
  • Gram-negativní aeroby: Vibrio cholerae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Haemophilus influenza, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori;
  • odpadlíci Asteroidy Nocardia, Listeria monocytogenes;
  • Ostatní: Treponema pallidum, Leptospira icterohaemorrhagiae, Borrelia burgdorferi.

Následující mikroorganismy jsou charakterizovány získanou rezistencí na aktivní složky Amoxiclavu:

  • Gram-pozitivní aeroby: Streptococcus Viridans, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecium, bakterie rodu Corynebacterium;
  • Gram-negativní aerobní: bakterie rodu Shigella, Escherichia coli, bakterie rodu Salmonella, bakterie rodu Klebsiella, Klebsiella pneumoniae (klinické studie potvrzují účinnost účinných složek Amoksiklava vzhledem k tomuto mikroorganismu, jeho kmeny nejsou syntetizovat beta-laktamázu), Klebsiella oxytoca, bakterie rodu Proteus, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis.

Tyto mikroorganismy dokazují přirozenou odolnost vůči kombinaci amoxicilinu a kyseliny klavulanové:

  • Gram-negativní aeroby: bakterie rodu Acinetobacter, Yersinia enterocolitica, Citrobacter freundii, Stenotrophomonas maltophilia, bakterie rodu Enterobacter, bakterie rodu Pseudomonas, Hafnia alvei, bakterie rodu Serratia, Legionella pneumophila;
  • jiné: bakterie rodu Mycoplasma, Chlamydophila psittaci, Chlamydophila pneumoniae, bakterie rodu Chlamydia, Coxiella burnetii.

Citlivost bakterií na monoterapii amoxicilinem nejčastěji znamená podobnou citlivost na kombinaci amoxicilinu a kyseliny klavulanové.

Farmakokinetika

Hlavní farmakokinetické parametry amoxicilinu a kyseliny klavulanové jsou v mnoha ohledech podobné. Obě látky vykazují dobrou schopnost rozpustit se ve vodných roztocích, které mají fyziologickou hodnotu pH, a po perorálním podání přípravku Amoksiklava se rychle a téměř úplně absorbují z gastrointestinálního traktu. Stupeň absorpce kyseliny klavulanové a amoxicilinu je považován za optimální, pokud je léčivo užíváno na začátku jídla.

Po perorálním podání dosahuje biologická dostupnost účinných látek přípravku Amoxiclav 70%.

Při předepisování léčiva v různých dávkách jsou farmakokinetické parametry amoxicilinu a kyseliny klavulanové následující:

  • v dávce 875 mg / 125 mg dvakrát denně pro amoxicilin: maximální koncentrace v krevní plazmě je 11,64 ± 2,78 µg / ml, doba do dosažení je 1,5 hodiny (rozmezí je od 1 do 2,5 hodiny) plocha pod křivkou "koncentrace - čas" (AUC) - 53,52 ± 12,31 μg × h / ml, poločas je 1,19 ± 0,21 hodin; pro kyselinu klavulanovou: maximální plazmatická koncentrace je 2,18 ± 0,99 µg / ml, doba, kdy dosáhne 1,25 hodiny (rozmezí je 1 až 2 hodiny), plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase (AUC) - 10,16 ± 3,04 µg × h / ml, poločas eliminace - 0,96 ± 0,12 hodin;
  • v dávce 500 mg / 125 mg dvakrát denně pro amoxicilin: maximální plazmatická koncentrace je 7,19 ± 2,26 µg / ml, doba do dosažení je 1,5 hodiny (v rozmezí od 1 do 2,5 hodiny) plocha pod křivkou "koncentrace - čas" (AUC) - 53,5 ± 8,87 µg × h / ml, poločas eliminace - 1,15 ± 0,2 hodiny; pro kyselinu klavulanovou: maximální plazmatická koncentrace je 2,4 ± 0,83 µg / ml, doba do jejího dosažení je 1,5 hodiny (rozmezí je od 1 do 2 hodin), plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase (AUC) - 15,72 ± 3,86 µg x h / ml, poločas vylučování - 0,98 ± 0,12 hodin;
  • v dávce 250 mg / 125 mg 3krát denně pro amoxicilin: maximální plazmatická koncentrace je 3,3 ± 1,12 µg / ml, doba do dosažení je 1,5 hodiny (rozmezí od 1 do 2 hodin), oblast pod křivka "koncentrace - čas" (AUC) - 26,7 ± 4,56 ug × h / ml, poločas rozpadu - 1,36 ± 0,56 hodin; pro kyselinu klavulanovou: maximální plazmatická koncentrace je 1,5 ± 0,7 μg / ml, doba jejího dosažení je 1,2 hodiny (rozmezí je 1 až 2 hodiny), plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase (AUC) - 12,6 ± 3,25 µg × h / ml, poločas je 1,01 ± 0,11 hodin.

Všechny výše uvedené hodnoty jsou odvozeny z klinických studií, které zahrnovaly zdravé dobrovolníky.

Amoxicilin a kyselina klavulanová se vyznačují vysokým distribučním objemem v různých tkáních, orgánových systémech a tělesných tekutinách (včetně svalových, kostních a tukových tkání, břišních orgánů, plic, intersticiálních, peritoneálních, synoviálních a pleurálních tekutin, sputa, žluči, hnisavého výtoku, moči a kůži).

Účinné látky se mírně váží na plazmatické proteiny: amoxicilin v množství 18% a kyselina klavulanová v množství 25% dávky. Distribuční objem je přibližně 0,2 l / kg pro kyselinu klavulanovou a 0,3–0,4 l / kg pro amoxicilin. Obě látky nepřekonají hematoencefalickou bariéru v nepřítomnosti zánětu meningů. Amoxicilin, podobně jako mnoho penicilinů, proniká do mateřského mléka, které také obsahuje stopovou koncentraci kyseliny klavulanové. Účinné látky přípravku Amoxiclav pronikají placentární bariérou.

Přibližně 10–25% počáteční dávky amoxicilinu se vylučuje močí ve formě kyseliny penicilové, která nemá žádnou farmakologickou účinnost. Klavulanová kyselina se extenzivně metabolizuje v těle za vzniku kyseliny 1-amino-4-hydroxy-butan-2-onové a 2,5-dihydro-4- (2-hydroxyethyl) -5-oxo-lH-pyrrol-3-karboxylové, což je vylučuje se gastrointestinálním traktem, ledvinami a vydechovaným vzduchem (mění se na oxid uhličitý).

Amoxicilin se vylučuje primárně renální filtrací, zatímco eliminace kyseliny klavulanové se provádí pomocí renálních i extrarenálních mechanismů. Po jednorázové perorální dávce 1 tableta 500 mg / 125 mg nebo 250 mg / 125 mg se přibližně 40–65% kyseliny klavulanové a 60–70% amoxicilinu během prvních 6 hodin vylučuje do moči beze změny.

Průměrný poločas účinnosti účinných látek přípravku Amoxiclav je přibližně 1 hodina a průměrný celkový clearance je u zdravých pacientů přibližně 25 l / h. Většina kyseliny klavulanové se vylučuje z těla během prvních 2 hodin po požití.

U pacientů s renální dysfunkcí se celková clearance kyseliny klavulanové a amoxicilinu snižuje úměrně poklesu funkce ledvin. Snížená clearance je výraznější v případě amoxicilinu ve srovnání s kyselinou klavulanovou, protože většina dávky amoxicilinu se vylučuje ledvinami. V případě renální insuficience by měly být dávky přípravku Amoxiclav zvoleny s ohledem na nežádoucí účinky kumulace amoxicilinu na pozadí stabilní koncentrace kyseliny klavulanové odpovídající normám. U pacientů s těžkým selháním ledvin se zvyšuje poločas amoxicilinu na 7,5 hodiny a kyselina klavulanová na 4,5 hodiny.

Pacienti s dysfunkcí jater Amoxiclav předepisoval s opatrností, také doporučil průběžné sledování funkce jater. Amoxicilin i kyselina klavulanová se odstraňují hemodialýzou a v nevýznamných koncentracích peritoneální dialýzou.

Indikace pro použití

Podle návodu je Amoxiclav předepsán k léčbě infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na léčivo. Lék je indikován pro gynekologické, odontogenní infekce i infekce:

  • ORL orgány a horní respirační trakt, včetně akutní a chronické sinusitidy, zánětu středního ucha, angíny, hltanového abscesu, faryngitidy;
  • Pojivové a kostní tkáně;
  • Dolní respirační trakt, včetně chronické bronchitidy, akutní bronchitidy s bakteriální superinfekcí, pneumonie;
  • Močové cesty;
  • Kůže a měkké tkáně, včetně kousnutí zvířat a lidí;
  • Biliární trakt.

Použití přípravku Amoxiclav ve formě injekcí je uvedeno: t

  • S infekcemi dutiny břišní;
  • Se pohlavně přenosnými infekcemi - kapavka, měkký chancre;
  • Zabránit vzniku infekcí po operaci.

Kontraindikace

Amoxiclav není předepsán pro cholestatickou žloutenku a hepatitidu spojenou s užíváním antibiotik penicilinu. Kromě toho je tento nástroj kontraindikován v:

  • Citlivost na penicilinové přípravky, kyselinu klavulanovou, amoxicilin, další složky Amoxiclavu;
  • Infekční mononukleóza;
  • Lymfocytární leukémie.

Amoxiclav je předepisován s opatrností, když:

  • Pseudomembranózní kolitida v anamnéze;
  • Selhání jater;
  • Závažná dysfunkce ledvin.

Možnost použití přípravku Amoxiclav těhotná a kojící žena by měla být léčena individuálně lékařem.

Návod k použití Amoksiklava: metoda a dávkování

Tablety a roztok pro přípravu suspenze pro perorální podání

Režim léku a doba trvání terapie se stanoví v závislosti na závažnosti infekce, věku, funkci ledvin pacienta a tělesné hmotnosti. V tabletách a suspenzích se Amoxiclav doporučuje užívat s jídlem, což sníží riziko vedlejších účinků trávicího systému.

Průměrný průběh léčby je 5-14 dnů. Delší léčba je možná pouze po opakovaném vyšetření.

Doporučený dávkovací režim tablet Amoxiclav pro děti do 12 let je 40 mg / kg denně, který je rozdělen do 3 dávek. U dětí s hmotností nad 40 kg jsou indikovány dávky pro dospělé. Pro děti do 6 let je vhodnější použít suspenzi Amoxiclav.

Existují dva možné režimy užívání přípravku Amoxiclav u dospělých s mírnou a středně závažnou infekcí: t

  • Každých 8 hodin 1 tableta 250 + 125 mg;
  • Každých 12 hodin 1 tableta 500 + 125 mg.

Na pozadí závažných infekcí a infekcí dýchacích cest užívejte 1 tabletu 500 + 125 mg každých 8 hodin nebo 1 tabletu 875 + 125 mg každých 12 hodin.

Při odontogenních infekcích po dobu 5 dnů je indikována 1 tableta Amoxiclav 250 + 125 mg každých 8 hodin nebo 1 tableta 500 + 125 mg každých 12 hodin.

Novorozenci a děti do 3 měsíců Amoxiclav se předepisuje jako suspenze v dávce 30 mg / kg denně (pro amoxicilin). Přípravek se užívá každých 12 hodin. Pro dodržení dávkování použijte dávkovací pipetu připojenou k obalu.

Denní dávka Amoxiclavu pro děti starší 3 měsíců je: t

  • S mírnou a střední závažností onemocnění - od 20 mg / kg denně;
  • U závažných infekcí a při léčbě infekcí dolních dýchacích cest, zánětu středního ucha, sinusitidy - až 40 mg / kg (amoxicilin) ​​denně.

Je třeba mít na paměti, že při výpočtu dávek je nutné spoléhat se na věk dítěte, ale na jeho tělesnou hmotnost a závažnost onemocnění.

Injekční roztok

Amoxiclav ve formě injekčního roztoku se podává výhradně intravenózně.

Děti mladší než 3 měsíce se počítají na základě následujících informací:

  • tělesná hmotnost nižší než 4 kg: Amoxiclav se injikuje v dávce 30 mg / kg (s ohledem na celkový lék) každých 12 hodin;
  • tělesná hmotnost vyšší než 4 kg: Amoxiclav se podává v dávce 30 mg / kg (s ohledem na celkový lék) každých 8 hodin.

U dětí, které nedosáhly 3 měsíců, by měl být injekční roztok podáván pouze pomalu po dobu 30-40 minut.

U dětí, jejichž tělesná hmotnost nepřesahuje 40 kg, je dávka zvolena s ohledem na tělesnou hmotnost.

U dětí ve věku od 3 měsíců do 12 let se léčivo podává v dávce 30 mg / kg tělesné hmotnosti (ve smyslu všech léků) každých 8 hodin a v případě těžké infekce každých 6 hodin.

Děti s diagnostikovanou dysfunkcí ledvin mohou vyžadovat úpravu dávky na základě maximální doporučené dávky amoxicilinu. Pokud u těchto pacientů překročí clearance kreatininu 30 ml / min, je změna dávky volitelná. V ostatních případech se děti, jejichž tělesná hmotnost nepřesahuje 40 kg, doporučuje užívat Amoksiklava v následujících dávkách: t

  • CC 10–30 ml / min: 25 mg / 5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti každých 12 hodin;
  • QC nižší než 10 ml / min: 25 mg / 5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti každých 24 hodin;
  • hemodialýza: 25 mg / 5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti každých 24 hodin v kombinaci s další dávkou 12,5 mg / 2,5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti na konci dialýzy (spojené s poklesem koncentrací kyseliny klavulanové a amoxicilinu v krvi). sérum).

Každé 30 mg léčiva obsahuje 25 mg amoxicilinu a 5 mg kyseliny klavulanové.

Dospělí a děti starší 12 let nebo s tělesnou hmotností vyšší než 40 kg Amoxiclav se injikují v dávce 1200 mg léku (1000 mg + 200 mg) každých 8 hodin a v případě akutního průběhu infekčního onemocnění každých 6 hodin.

Amoxiclav je také předepsán pro chirurgické zákroky při profylaktické dávce, která je obvykle 1200 mg pro indukční anestézii v případech, kdy operace trvá méně než 2 hodiny. Při delších chirurgických zákrocích dostává pacient lék v dávce 1200 mg až 4krát za 1 den.

U pacientů s renální insuficiencí je třeba upravit dávku a / nebo časový interval mezi podáním přípravku Amoxiclav v závislosti na stupni poruchy funkce ledvin podle následujících pokynů: t

  • QC více než 30 ml / min: není třeba upravovat dávku;
  • QC 10–30 ml / min: první dávka je 1200 mg (1000 mg + 200 mg), poté se léčivo podává intravenózně v dávce 600 mg (500 mg + 100 mg) každých 12 hodin;
  • QC nižší než 10 ml / min: první dávka je 1200 mg (1000 mg + 200 mg), po které se léčivo podává intravenózně v dávce 600 mg (500 mg + 100 mg) každých 24 hodin;
  • anurie: interval mezi dávkami léku by měl být zvýšen na 48 hodin nebo více.

Vzhledem k tomu, že během hemodialyzačního postupu je až 85% podané dávky Amoxiclavu odstraněno, na konci každého sezení by měla být podána obvyklá dávka injekce. Při peritoneální dialýze není nutná úprava dávky.

Délka trvání léčby je 5 až 14 dní (její přesné trvání může stanovit pouze ošetřující lékař). S poklesem závažnosti symptomů se doporučuje jako pokračování léčby přechod na perorální formy přípravku Amoxiclav.

Při přípravě injekčního roztoku se obsah injekční lahvičky v množství 600 mg (500 mg + 100 mg) rozpustí v 10 ml vody na injekci a v množství 1200 mg (1000 mg + 200 mg) ve 20 ml vody na injekci (tento objem se nedoporučuje používat). překročit). Léčivo se podává intravenózně pomalu (po dobu 3-4 minut) a zavedení by mělo být provedeno během 20 minut po přípravě roztoku.

Roztok Amoxiclav lze také použít pro intravenózní infuze. V tomto případě se připravené roztoky obsahující 1200 mg (1000 mg + 200 mg) nebo 600 mg (500 mg + 100 mg) přípravku dále ředí ve 100 ml nebo 50 ml infuzního roztoku. Trvání infuze dosahuje 30-40 minut.

Použití následujících kapalin v doporučených objemech vám umožní ušetřit potřebné koncentrace amoxicilinu v infuzních roztocích. Jejich doba stability se liší a jsou:

  • pro vodu pro injekce: 4 hodiny při 25 ° C a 8 hodin při 5 ° C;
  • pro roztoky chloridu sodného a chloridu vápenatého pro intravenózní infúze: 3 hodiny při 25 ° C;
  • pro laktátový roztok pro intravenózní infuzi: 3 hodiny při 25 ° C;
  • pro roztok chloridu sodného 0,9% pro intravenózní infuze: 4 hodiny při 25 ° C a 8 hodin při 5 ° C.

Roztok Amoxiclavu se nesmí míchat s roztokem hydrogenuhličitanu sodného, ​​dextranu nebo roztoků dextrózy. Podání podléhají pouze průhledná řešení. Připravený roztok je zakázán zmrazit.

Vedlejší účinky

Použití přípravku Amoxiclav může vést k rozvoji nežádoucích účinků:

  • Hematopoetický systém: anémie, eosinofilie, trombocytopenie, agranulocytóza, leukopenie;
  • Trávicí systém: průjem, nadýmání, gastritida, nevolnost, dyspepsie, glositida, stomatitida, anorexie, enterokolitida, zvracení;
  • Nervový systém: úzkost, nedostatečné chování, nadměrné vzrušení, křeče, zmatenost, nespavost, hyperaktivita, závratě, bolesti hlavy;
  • Kůže: kopřivka, otok, vyrážka; méně často exfoliativní dermatitida, epidermální toxická nekrolýza, Stevens-Johnsonův syndrom, erythema multiforme;
  • Močový systém: intersticiální nefritida, hematurie.

Je také možný vývoj superinfekce (včetně kandidózy).

Ve většině případů jsou vedlejší účinky na pozadí použití přípravku Amoxiclav mírné a přechodné.

Předávkování

Hlášení, že předávkování Amoxiclavem vyvolává závažné nežádoucí účinky, které ohrožují život nebo jsou smrtelné, ne.

Předávkování se nejčastěji projevuje příznaky jako jsou poruchy rovnováhy vody a elektrolytů a dysfunkce gastrointestinálního traktu (zvracení, průjem, bolest v břiše). Někdy užívání amoxicilinu může vést k rozvoji krystalurie a pozdějšímu selhání ledvin. U pacientů s renální dysfunkcí nebo u těch, kteří dostávají léčivo ve vysokých dávkách, jsou možné křečovité záchvaty.

V případě předávkování přípravkem Amoxiclav musí být pacient pod dohledem odborníka, který v případě potřeby předepíše symptomatickou léčbu. Pokud byl přípravek Amoxiclav užíván před méně než 4 hodinami, doporučuje se, aby se žaludek umyl a aktivoval aktivní uhlí, aby se snížila absorpce. Aktivní složky léčiva se dobře vylučují hemodialýzou.

Zvláštní pokyny

Užívání Amoxiclavu při jídle snižuje pravděpodobnost nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu.

Při průběžné terapii je nutné sledovat funkci jater, tvorbu krve a ledvin.

Na pozadí závažného poškození ledvin musí lékař upravit dávkovací režim nebo zvýšit interval mezi užitím léku.

Dopad na schopnost řídit motorová vozidla a složité mechanismy

Pokud je v průběhu léčby lékem diagnostikován výskyt nežádoucích účinků z centrálního nervového systému (například křeče nebo závratě), doporučuje se vyhnout se řízením a prací, které vyžadují zvýšenou koncentraci a okamžité psychomotorické reakce.

Použití v průběhu březosti a laktace

Během pokusů na zvířatech nebyla potvrzena újma při užívání přípravku Amoxiclav během těhotenství a vliv léku na vývoj plodu. V jedné studii, která zahrnovala ženy s předčasným roztržením membrán, bylo zjištěno, že profylaktické použití amoxicilinu a kyseliny klavulanové může zvýšit riziko nekrotizující enterokolitidy u novorozence.

V těhotenství a kojení se užívání přípravku Amoksiklava doporučuje pouze v případě, že potenciální přínos léčby pro matku významně převyšuje možná rizika pro zdraví plodu a dítěte. Kyselina klavulanová a amoxicilin v malých koncentracích se stanoví v mateřském mléku. U kojených kojenců je možné vyvinout průjem, senzibilizaci, kandidózu na sliznicích ústní dutiny, proto je v případě potřeby vhodné léčbu ukončit kojením.

V případě poruchy funkce ledvin

Pacientům se středně těžkou renální insuficiencí (CC se pohybuje od 10 do 30 ml / min) se doporučuje užívat přípravek Amoxiclav 1 tableta (dávka 500 mg / 125 mg nebo 250 mg / 125 mg v závislosti na závažnosti onemocnění) každých 12 hodin a t závažné selhání ledvin (CC je méně než 10 ml / min) - 1 tableta (dávka 500 mg / 125 mg nebo 250 mg / 125 mg v závislosti na závažnosti onemocnění) každých 24 hodin.

První dávka roztoku pro intravenózní podání s CC 10–30 ml / min je 1000 mg / 200 mg, poté 500 mg / 100 mg každých 12 hodin. Pokud je QA nižší než 10 ml / min, první dávka roztoku pro intravenózní podání je 1000 mg / 200 mg, poté 500 mg / 100 mg každých 24 hodin.

S anurií se interval mezi dávkami Amoxiclavu prodlužuje na 48 hodin nebo více.

S abnormální funkcí jater

Pacienti s poruchou funkce jater užívající přípravek Amoxiclav se doporučuje opatrně. Během léčby je nutné pravidelně monitorovat funkci jater.

Použití ve stáří

Starší pacienti nemusejí upravovat dávkovací režim.

Lékové interakce

Příjem kyseliny askorbové spolu s Amoxiclavem zvyšuje absorpci jeho účinných látek, zatímco podávání aminoglykosidů, antacid, laxativ a glukosaminu snižuje jejich vstřebávání. Použití nesteroidních protizánětlivých léčiv (NSAID), diuretik, fenylbutazonu, alopurinolu a dalších léků, které blokují tubulární sekreci (probenecid), zvyšuje hladinu amoxicilinu v těle (eliminace kyseliny klavulanové se provádí hlavně glomerulární filtrací). Kombinace přípravku Amoxiclav a probenecidu může vést ke zvýšení perzistence v koncentraci amoxicilinu v krvi, ale nikoli u kyseliny klavulanové, proto je současné užívání léčiv zakázáno.

Kombinace amoxicilinu, kyseliny klavulanové a metotrexátu zvyšuje toxické vlastnosti metotrexátu. Použití léčiva spolu s alopurinolem může vyvolat rozvoj alergických kožních reakcí. Nedoporučuje se předepisovat Amoxiclav společně s disulfiramem.

Kombinace amoxicilinu a kyseliny klavulanové snižuje účinnost léčiv, jejichž metabolismus vede k tvorbě kyseliny para-aminobenzoové a při užívání s ethinylestradiolem zvyšuje riziko "průlomového" krvácení.

V literatuře jsou ojedinělé zprávy o zvýšení mezinárodního normalizovaného poměru (INR) u pacientů při užívání amoxicilinu a warfarinu nebo acenokumarolu. Pokud je to nutné, kombinace přípravku Amoksiklava s antikoagulancii se doporučuje pravidelné sledování INR nebo protrombinového času, když zrušíte nebo začnete léčbu lékem, protože budete možná muset upravit dávku antikoagulancií užívaných perorálně.

Společné podávání amoxicilinu / kyseliny klavulanové s rifampicinem může vést ke vzájemnému oslabení antibakteriálního účinku. Přípravek Amoxiclav se nedoporučuje používat ani jednou v kombinaci s bakteriostatickými antibiotiky (tetracykliny, makrolidy) a sulfonamidy z důvodu pravděpodobného snížení účinnosti amoxicilinu / kyseliny klavulanové.

Lék vede ke snížení účinnosti perorálních kontraceptiv. U pacientů užívajících mykofenolát mofetil bylo po zahájení léčby přípravkem Amoxiclav pozorováno snížení aktivního metabolitu, kyseliny mykofenolové, před užitím další dávky léčiva přibližně o 50%. Změnou jeho koncentrace nelze přesně vyjádřit celkové změny v expozici tohoto metabolitu.

Analogy

Analogy Amoxiclav jsou:

  • O účinné látce - Baktoklav, Klamosar, Arlet, Panklav, Medoklav, Liklav, Augmentin, Rapiklav, Fibell, Ekoklav, Amovikomb, Amoksivan;
  • Podle mechanismu účinku - Libaccil, Oxamp, Santaz, Ampioks, Tazotsin, Timentin, Sulatsillin, Ampisid.

Podmínky skladování

Doba použitelnosti tablet a roztoku - 2 roky. Skladujte v suchu při teplotě do 25 ° C. Uchovávejte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti hotové suspenze - 7 dní. Hotová suspenze se skladuje při teplotě 2 až 8 ° C.

Obchodní podmínky lékárny

Předpis.

Amoxiclav Recenze

Ve většině případů lékaři a pacienti zanechávají pozitivní zpětnou vazbu o Amoxiclavi. Prokazují účinnost tohoto antibakteriálního léčiva při léčbě respiračních onemocnění a nejen dospělí, ale i děti mohou podstoupit léčebný cyklus. Existují zprávy o dobrých výsledcích léčby Amoxiclav infekčních onemocnění genitálního traktu, otitis, sinusitidy. U dospělých pacientů je lék obvykle předepisován v dávce 875 mg / 125 mg a při správném výběru dávky jsou nepříjemné symptomy onemocnění dostatečně rychle eliminovány. Pacienti však uvádějí, že po léčbě antibiotikem stojí za to užívat léky, které jsou zodpovědné za normalizaci střevní mikroflóry.

Rodiče také hovoří pozitivně o Amoxiclav suspenzi, kterou si děti oblíbily díky své příjemné chuti a snadnosti použití.

Cena Amoxiclavu v lékárnách

Přibližná cena Amoxiclavu ve formě tablet s dávkou 875 mg / 125 mg je 401–436 rublů (14 kusů je v balení), 500 mg / 125 mg v dávce je 330–399 rublů (15 kusů je v balení) a dávka 250 mg. / 125 mg - 170‒241 rublů (v balení obsahuje 15 kusů). Prášek pro přípravu suspenzí pro orální podávání s dávkou 400 mg / 57 mg lze zakoupit za přibližně 158 až 273 rublů, dávka 250 mg / 62,5 mg - pro 212 až 2 964 rublů, dávka 125 mg / 31,25 mg - 99'123 rublů. Prášek pro přípravu injekčního roztoku s dávkou 1000 mg / 200 mg bude stát přibližně 675 až 862 rublů, s dávkou 500 mg / 100 mg - 465 až 4 90 rublů (v balení po 5 lahvích).

Top