Kategorie

Populární Příspěvky

1 Rýma
Unidox Solutab - návod k použití, dávkování a analogy
2 Laryngitida
Recepty na léčbu petroleje - lidová a alternativní medicína
3 Rýma
Nízká teplota u dítěte po vysoké příčině
Image
Hlavní // Rýma

Fluorochinolony - čtyři generace širokospektrých antibiotik


Fluorochinolonová antibiotika jsou antibakteriální činidla získaná chemickou syntézou, která může potlačit aktivitu grampozitivních a gramnegativních mikroorganismů. Byly objeveny v polovině minulého století a od té doby se úspěšně vyrovnávají s řadou nebezpečných onemocnění.

Fluorochinolony proti bakteriím

Moderní člověk je neustále vystavován stresu, četným nepříznivým environmentálním faktorům, protože selhává nebo oslabuje jeho imunitní systém. Patogenní bakterie se neustále vyvíjejí, mutují, získávají imunitu vůči penicilinovým antibiotikům, která byla úspěšně použita k léčbě zánětlivých onemocnění před několika desítkami let. Jako výsledek, nebezpečné nemoci rychle ovlivní osobu s oslabeným imunitním systémem, a antibiotická léčba staré generace nepřináší správné výsledky.

Bakterie jsou jednobuněčné mikroorganismy, které nemají jádro. Existují prospěšné bakterie, které jsou nezbytné pro tvorbu lidské mikroflóry. Mezi ně patří bifidobakterie, laktobacily. Zároveň jsou podmíněně patogenní mikroorganismy, které se za souběžných podmínek stávají agresivními vůči organismu.

Vědci dělí bakterie do dvou hlavních skupin:

Mezi ně patří stafylokoky, streptokoky, klostridie, corynebacterium, listeria. Způsobují rozvoj onemocnění nosohltanu, očí, uší, plic, průdušek.

Jedná se o E. coli, salmonelu, shigelu, moraxelu, klebsiellu. Mají negativní vliv na urogenitální systém a střeva.

Na základě této diferenciace bakteriální řady lékař zvolí terapii. Je-li v důsledku bakteriálního očkování zjištěn původce, pak je předepsáno antibiotikum, které se vyrovná s bakteriemi této skupiny. Nelze-li patogen detekovat nebo není možné provést analýzu pro zpětné vody, jsou předepsána širokospektrální antibiotika, která mají škodlivý vliv na většinu patogenních bakterií.

Klasifikace

Mezi širokospektrá antibiotika patří chinolonová skupina, která obsahuje fluorochinolony, které ničí grampozitivní a gramnegativní bakterie a nefluorované chinolony, které hlavně ničí gramnegativní bakterie.

Systematizace fluorochinolonů je založena na rozdílech v chemické struktuře a spektru antibakteriální aktivity. Fluorochinolonová antibiotika jsou rozdělena do čtyř generací v souladu s dobou jejich vývoje.

Zahrnuje nalidixické, oxolinové, pipimidové kyseliny. Na základě kyseliny nalidixové vznikají uroantiseptika, která mají destruktivní účinek na Klebsiella, Salmonella, Shigella, ale nemohou se vyrovnat s grampozitivními bakteriemi a anaerobními bakteriemi.

První generace zahrnuje léky Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, jehož hlavní účinnou složkou je kyselina nalidixová. Rovněž stejně jako kyseliny pimemidové a oxolinové dobře zvládají nekomplikovaná onemocnění močového systému a střev (enterokolitida, úplavice). Je účinný proti enterobakteriím, ale špatně proniká do tkání, má nízkou biologickou permeabilitu, má mnoho vedlejších účinků, které neumožňují použití nefluorovaných chinolonů jako komplexní terapie.

Ačkoliv první generace antibiotik měla velký počet nedostatků, bylo považováno za slibné a vývoj v této oblasti pokračoval. Po 20 letech byla vyvinuta další generace léků. Byly syntetizovány zavedením atomů fluoru do molekuly chinolinu. Účinnost těchto léků přímo závisí na počtu zavedených atomů fluoru a jejich lokalizaci v různých polohách atomů chinolinu.

Tato generace fluorochinolonů sestává z Pefloxacinu, Lomefloxacinu, Ciprofloxacinu, Norfloxacinu. Zničují větší počet gram-negativních koků a tyčinek, bojují proti grampozitivním prutům, stafylokokům, inhibují aktivitu plísňových bakterií, které přispívají k rozvoji tuberkulózy, ale neúčinně bojují proti anaerobům, mykoplazmatům, chlamydiím, pneumokokům.

Hlavního cíle rozvoje, který vědci sledovali při tvorbě antibiotik, bylo dosaženo druhou generací fluorochinolonů. S jejich pomocí můžete bojovat proti zvláště nebezpečným bakteriím, léčit pacienty z život ohrožujících patologií. Vývoj však pokračoval a brzy se objevily přípravy 3. a 4. generace.

Třetí generace zahrnuje respirační fluorochinolony, které se ukázaly být účinné při léčbě respiračních onemocnění. Jsou mnohem účinnější v boji proti chlamydii, mykoplazmám a dalším patogenům respiračních onemocnění než jejich předchůdci a mají širokou škálu účinků. Aktivní proti pneumokokům, u kterých se vyvinula odolnost vůči penicilinu, což zaručuje úspěch při léčbě bronchitidy, sinusitidy, pneumonie. Nejčastěji se používá Levofloxacin, stejně jako Temafloxacin, Sparfloxacin. Biologická dostupnost těchto léčiv je 100%, takže mohou léčit nejzávažnější onemocnění.

Čtvrtá generace nebo antiaerobní respirační fluorochinolony.

Léčiva jsou podobná ve svém působení s fluorochinolony - antibiotiky z předchozí skupiny. Působí proti anaerobům, atypickým bakteriím, makrolidům, pneumokokům rezistentním na penicilin. Dobrá pomoc při léčbě horních a dolních dýchacích cest, zánět kůže a měkkých tkání. Přípravky nejnovější generace zahrnují Moxifloxacin, také známý jako Avelox, který je nejúčinnější v boji proti pneumokokům, atypickým patogenním mikroorganismům, ale není příliš účinný proti gramnegativním střevním mikroorganismům a Pseudomonas bacillus.

Mezi léčiva patří Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Jsou však vysoce toxické, mají velký počet vedlejších účinků. V současné době se nepoužívají poslední 3 typy léků v medicíně.

Výhody a nevýhody fluorochinolonů

Léky, které zahrnují fluorochinolony, nacházejí své místo v různých oblastech medicíny. Seznam onemocnění, která jsou léčena fluorochinolovými antibiotiky, je velmi široký. Používají se v gynekologii, venerologii, urologii, gastroenterologii, oftalmologii, dermatologii, otolaryngologii, terapii, nefrologii, pulmonologii. Tyto léky jsou také nejlepší volbou pro neúčinnost makrolidů a penicilinů nebo v případě závažných forem onemocnění.

Jsou charakterizovány následujícími vlastnostmi:

  • vysoké výsledky v boji proti systémovým infekcím všech stupňů závažnosti;
  • snadná tolerance těla;
  • minimální vedlejší účinky;
  • účinné proti gram-pozitivním, gram-negativním bakteriím, anaerobům, mykoplazmě, chlamydiím;
  • dlouhý poločas rozpadu;
  • vysoká biologická dostupnost (dobře pronikají do všech tkání a orgánů a poskytuje silný terapeutický účinek).

I přes veškerou účinnost fluorochinolonových antibiotik je třeba při výběru terapie vzít v úvahu, že mají kontraindikace pro použití. Jsou zakázány během těhotenství a kojení, protože způsobují fetální intrauterinní malformace plodu a u kojenců hydrocefalus. Fluorochinolony u dětí zpomalují růst kostí, proto jsou předepisovány pouze v případě, že přínosy léčby antibiotiky převažují nad poškozením těla dítěte. Oxolinické a nalidixové kyseliny mají toxický účinek na ledviny, takže léky s nimi jsou v případě problémů s ledvinami zakázány.

Oblasti použití

Fluorochinolonová antibiotika jsou právem vedoucí pozice v léčbě patologií způsobených patogenními bakteriemi. Mají vysoký stupeň biologické aktivity, jsou dobře snášeny lidmi, dobře pronikají do bakteriální membrány, vytvářejí ochranné látky v buňce, které jsou v koncentraci blízké koncentraci séra.

Seznam léků a názvů léků obsahujících fluorochinolony, jejich účinnost jsou diskutovány níže.

Ciprofloxacin. Určeno pro léčbu ORL onemocnění, orgánů močového ústrojí, gastrointestinálního traktu. Účinné při gynekologických problémech. Používá se ve formě kapek při zánětlivých očních onemocněních.

Pefloxacin. Efektivní při léčbě infekčních onemocnění močového systému. Dobře pomáhá s kapavkou, bakteriální prostatitidou. Léčí těžké formy gastrointestinálních onemocnění, krku, dolních cest dýchacích, nosohltanu.

Ofloxacin. Účinné proti patogenním mikroorganismům způsobujícím zánět močových cest, otitis, sinusitidu. S Ofloxacinem se léčí meningitida, chlamydie a kapavka. V odkapávací formě se antibiotikum používá k léčbě onemocnění oka, jako je vřed rohovky, konjunktivitida a ječmen. Lék je také dostupný jako mast, která umožňuje jeho aplikaci topicky.

Norfloxacin. Používá se při léčbě kapavky, prostatitidy, onemocnění genitourinárního systému.

Ofloxacin. Účinné proti chlamydii, pneumokokům a rezistentním formám tuberkulózy.

Moxifloxacin. Antibiotikum je nejlepší, pokud jde o eliminaci infekcí způsobených mykoplazmy, chlamydií, pneumokoky, anaeroby. Používá se při zánětech plic, sinusitidě, zánětu pánevních orgánů. V tekuté formě (kapky) používají oftalmologové při léčbě blefaritidy, vředu rohovky, ječmene.

Gatifloxacin. Používá se při léčbě cystické fibrózy, bronchitidy, pneumonie, konjunktivitidy způsobené bakteriální infekcí, ORL onemocnění, onemocnění kloubů, kůže.

Hemifloxacin. Jsou léčeni sinusitidou, bronchitidou chronické povahy, pneumonií.

Sparfloxacin. Aktivně a účinně bojuje s mykobakteriemi, zatímco jeho působení trvá mnohem déle než působení jiných fluorochinolonů. Používá se k léčbě onemocnění spojených se zánětem středního ucha, čelistních dutin, infekcí ledvin, kůže a měkkých tkání, pohlavních a močových cest, gastrointestinálního traktu, kloubů a kostí.

Levofloxacin. Používá se pro léčbu infekčních onemocnění ORL, dolních dýchacích cest, močových orgánů, pohlavně přenosných chorob, akutní pyelonefritidy, chronické prostatitidy. Pro oční infekce se Levofloxacin používá ve formě kapek. Antibiotikum je dvakrát silnější a silnější, protože bojuje proti patogenním bakteriím, zatímco tělo je lépe snášeno než jeho předchůdce, Ofloxacin.

Norfloxacin. Používá se jako primární droga v gynekologii, oftalmologii, urologii.

Lomefloxacin. Antibiotikum dokonce i v malých koncentracích zvládá velké procento bakteriálních mikroorganismů o 5. Je to předepsáno v přítomnosti onemocnění urogenitálního systému, tuberkulózy, jako lokálního léku na oční onemocnění. V boji proti chlamydii, pneumokokům, mykoplazmům je neúčinný.

DŮLEŽITÉ! Některé fluorochinolony (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) jsou zařazeny do seznamu základních léčiv schválených vládou Ruské federace.

Specifická chemická struktura fluorochinolonů po dlouhou dobu neumožňovala přípravu léků kapalného typu s jejich použitím, a proto byly vyráběny pouze v tabletách. V moderním farmaceutickém průmyslu existuje obrovský výběr mastí, kapek a dalších druhů antimikrobiálních přípravků obsahujících fluorochinolon. To vám umožní efektivně řešit smrtící onemocnění bakteriální povahy.

Seznam fluorochinolonových širokospektrých antibiotik

Proč potřebujeme antibiotika v naší době, dokonce i školák ví. Ale výraz „široké spektrum“ někdy vyvolává u pacientů otázky. Proč přesně "široký"? Snad méně škod bude z antibiotika s "úzkým" spektrem?

Bakterie jsou velmi staré, nejčastěji jednobuněčné, jaderné mikroorganismy, které žijí v půdě, vodě, lidech a zvířatech. V lidském těle žijí "dobré" bifidobakterie a laktobacily, tyto bakterie tvoří lidskou mikroflóru.

Spolu s nimi existují i ​​jiné mikroorganismy, které se nazývají podmíněně patogenní. S onemocněním a stresem selhává imunitní systém a tyto bakterie se stávají zcela nepřátelskými. A samozřejmě, různé mikroby, které způsobují onemocnění vstupují do těla.

Vědci rozdělili bakterie na dvě skupiny, gram-pozitivní (Gram +) a gram-negativní (Gram -). Korynebakterie, stafylokoky, listerie, streptokoky, enterokoky, klostridie patří k gram-pozitivní skupině bakterií. Patogeny této skupiny jsou zpravidla příčinou onemocnění uší, očí, průdušek, plic, nosohltanu atd.

Gram-negativní bakterie mají negativní vliv na střeva a urogenitální systém. Tyto patogeny zahrnují E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella atd.

Na základě této separace bakterií je předepsána antibakteriální terapie pro léčbu onemocnění způsobených určitými patogeny. Pokud je nemoc „standardní“ nebo je výsledkem bakteriálního očkování, lékař předepíše antibiotikum, které se vyrovná s patogeny náležejícími do jedné ze skupin. Když není čas na analýzu a lékař pochybuje o patogenu, pak jsou antibiotika s širším spektrem účinku předepsána k léčbě. Tato antibiotika působí proti velkému počtu patogenů.

Taková antibiotika jsou rozdělena do skupin. Jednou z nich je skupina fluorochinolonů.

Chinolony a fluorochinolony

Drogy třídy chinolonů byly v lékařské praxi používány od počátku 60. let minulého století. Chinolony se dělí na nefluorované chinolony a fluorochinolony.

  • Nefluorované chinolony mají antibakteriální účinek hlavně na gramnegativní skupinu bakterií.
  • Fluorochinolony mají širší spektrum účinku. Kromě ovlivnění řady gram-bakterií, fluorochinolony úspěšně bojují proti gram-pozitivní skupině bakterií. Fluorochinolonová antibiotika vykazují vysoký baktericidní účinek a díky tomu byly vyvinuty lokální léky (kapky, masti), které se používají při léčbě onemocnění uší a očí.

Čtyři generace léků

  • První generace chinolonů se nazývá nefluorované chinolony. Skládá se z kyseliny oxolinové, nalidixické a pipemidovoyové. Například na základě kyseliny nalidixové se vyrábějí antiseptické léky Negram a Nevigremon. Tato antibiotika jsou baktericidní proti Salmonella, Klebsiella, Shigella, ale nevyhovují dobře anaerobním bakteriím a bakteriím Gram +.
  • Druhou generaci léčiv pro fluorochinolonové řady tvoří následující antibiotika: norfloxacin, lomefloxacin, ofloxacin, pefloxacin a ciprofloxacin. Se zavedením atomů fluoru do molekul chinolonu se tyto molekuly staly známé jako fluorochinolony. Generace fluorochinolonů 2 generace se dobře potýkají s velkým množstvím Gramcocci a tyčinek (shigella, salmonella, gonokoky atd.). C gram-pozitivní tyče (Listeria, Corynebacterium, atd.), Legionella, stafilokkok kol. Ciprofloxacin, lomefloxacin, a ofloxacin potlačit růst mykobakterií způsobující tuberkulózu, ale vykazují malou aktivitu v boji proti pneumokokům, Chlamydia, Mycoplasma a anaerobních bakterií.

Názvy léčiv obsahujících 2 generace fluorochinolonu

  1. Ciprofloxacin (Tsiprolet, Floksimet) je předepsán pro léčbu otitis, sinusitidy. U onemocnění genitourinárního systému - cystitidy, prostaty, pyelonefritidy. Pro léčbu gastrointestinálních onemocnění, například bakteriálního průjmu. V gynekologii - adnexitida, endometritida, salpingitida, pánevní absces. Pro hnisavou artritidu, cholecystitidu, peritonitidu, kapavku atd. V kapkové formě se používá pro oční onemocnění, jako je keraconjunktivitida a keratitida, blefaritida atd.
  2. Pefloxacin (Perty, Abaktal, Yunikpef) je předepsán k léčbě infekcí močových cest. Relevantní pro léčbu závažných gastrointestinálních onemocnění, jako je salmonelóza. Účinné při bakteriální prostatitidě a kapavce. Používá se při léčbě pacientů s poruchou imunitního systému. Používá se k léčbě onemocnění nosohltanu, krku, dolních dýchacích cest atd. Lepší než jiné fluorochinolony, prochází fyziologickou bariérou mezi oběhovým a centrálním nervovým systémem.
  3. Ofloxacin (Uniflox, Floksal, Zanotsin) léčí sinusitidu a otitis. Aktivně se chová proti bakteriím, které způsobují onemocnění močových cest. Použitelné při léčbě kapavky, chlamydie, meningitidy. Při lokální léčbě antibiotikami nebo lékem se léčí oční onemocnění, jako je ječmen, rohovkový vřed, konjunktivitida atd. Ze dvou generací antibiotik se Ofloxacin nejúčinněji zabývá pneumokoky a chlamydií.
  4. Lomefloxacin (Lomfloks, Lomatsin). Některé skupiny streptokoků a anaerobní bakterie jsou vůči léku rezistentní, ale toto antibiotikum má vysokou účinnost proti velkému počtu mikroorganismů i v nejmenších koncentracích. Používá se k léčbě pacientů s tuberkulózou v rámci komplexní léčby. Předepisuje se k léčbě onemocnění urogenitálního systému, k lokálnímu použití při léčbě onemocnění v oftalmologii atd. Má malou aktivitu v boji proti pneumokokům, mykoplazmám a chlamydií.
  5. Norfloxacin (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) se bude používat k léčbě onemocnění v oftalmologii, urologii, gynekologii atd.

Fluorochinolony třetí generace

Třetí generace fluorochinolonů se také nazývá respirační fluorochinolony. Tato antibiotika mají stejné široké spektrum vlivu jako fluorochinolony předchozí generace a také je překonávají v boji proti pneumokokům, chlamydiím, mykoplazmám a dalším patogenům respiračních infekcí. V důsledku toho se třetí generace fluorochinolonových přípravků často používá k léčbě onemocnění dýchacího ústrojí.

Názvy léčiv s fluorochinolony 3. generace

  1. Levofloxacin (Floracid, Levostar, Levollet P) je dvakrát účinnější proti bakteriím než jeho předchůdce 2. generace ofloxacinu. Používá se při léčbě infekcí dolních dýchacích cest a ORL orgánů (otitis, sinusitis). Předepisuje se při onemocněních močových cest, chronické prostatitidě, pohlavně přenosných onemocněních při léčbě akutní pyelonefritidy. Ve formě kapek se toto antibiotikum používá v oftalmologii pro oční infekce. Je snášenější než antibiotika druhé generace antibiotika ofloxacinu.
  2. Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact) v šíři spektra aktivity tohoto antibiotika nejblíže Levofloxacinu. Je vysoce účinný v boji proti mykobakteriím. Trvání účinku je vyšší než u jiných fluorochinolonů. Používá se k boji proti bakteriím v dutinách, středním uchu. Při léčbě onemocnění ledvin, reprodukčního systému, bakteriálních lézí kůže a měkkých tkání, infekcí gastrointestinálního traktu, kostí, kloubů atd.

4. generace

4. generace fluorochinolonových přípravků zahrnuje následující nejznámější léčiva: moxifloxacin, hemifloxacin, gatifloxacin.

Léky, které mají 4 generace fluorochinolonu

  1. Hemifloxacin (Ftiv) se používá při léčbě pneumonie, chronické bronchitidy, sinusitidy atd.
  2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Biologická dostupnost tohoto antibiotika je při perorálním podání velmi vysoká, řádově 96%. V plicní tkáni, středním uchu, výstelce průdušek, spermatu, sliznici dutin paranazálních dutin jsou vaječníky fixovány poměrně velké koncentrace. Předepisuje se k léčbě onemocnění ORL orgánů, pohlavně přenosných nemocí, nemocí kůže a kloubů. Tento lék se používá k léčbě bronchitidy, pneumonie, cystické fibrózy, bakteriální konjunktivitidy a dalších onemocnění způsobených bakteriemi citlivými na antibiotika.
  3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamoks). Výzkumy ukázaly, že toto antibiotikum je lepší než jiné fluorochinolony, které se vyrovnávají s léčbou infekcí způsobených pneumokoky, chlamydií, mykoplazmy, anaeroby. Jmenováni lékaři pro bronchitidu, pneumonii, sinusitidu, infekční léze kůže, měkké tkáně. Léčí zánět pánevních orgánů. Jako kapalina se používá v oftalmologii při lokální léčbě ječmene, konjunktivitidy, blefaritidy, vředů rohovky. Nadřazenost nejnovější generace fluorochinolonu v předchozích generacích je dána jeho farmakokinetickými vlastnostmi:
    1. Vysoká baktericidní koncentrace v různých orgánech a tkáních je zajištěna dobrou penetraci.
    2. Antibiotikum může být užíváno až jednou denně z důvodu jeho dlouhé cirkulace v těle.
    3. Absorpce tohoto fluorochinolonu není ovlivněna příjmem potravy.
    4. Absolutní biologická dostupnost léčiva po perorálním podání je od 85% do 93%.

Několik fluorochinolonových léčiv, jmenovitě moxifloxacin, gatifloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, levofloxacin, ofloxacin, sparfloxacin, byly zařazeny do seznamu životně důležitých a základních léků schválených vládou Ruské federace.

Fluorochinolonová skupina. Vysvětlete, varujte, radíte

Vážení lékárníci, ahoj!

V poslední době jsme analyzovali nejoblíbenější skupiny antibiotik.

Dnes bych chtěl pobývat na další skupině velmi populárních antibakteriálních látek. Mluvím o fluorochinolonech.

Nejsou to antibiotika, protože nemají žádné přirozené protějšky. Ale nejsou efektivnější.

Pokud rychle odpovíte na otázky, můžete si přečíst:

  • Kolik generací fluorochinolonů v současné době existuje na trhu?
  • Pojmenujte alespoň jeden lék každé generace této skupiny.
  • Jak se liší generace od sebe?
  • Který z fluorochinolonů se používá hlavně při infekcích urogenitálního systému?
  • Vyjmenujte vzácný vedlejší účinek způsobený touto skupinou léčiv.
  • V jakém věku mohou být fluorochinolony použity a proč?

Jak, jak? Udělal jste to?

Pokud ne, pokračujte v konverzaci.

Z historie fluorochinolonů

„Rodiče“ fluorochinolonů jsou chinolony - kyselina nalidixová (Negram, Neugrammon), kyselina pimemidová (Palin) atd.

Jsem si jistý, že to budete nazývat, když budou použity.

To je pravda. S výhodou s infekcemi močových cest. Chinolony jsou v podstatě uroseptika, tj. léky osvobozující močový měchýř, ledviny, uretery z bakteriálních útočníků.

V poslední době jsou tyto prostředky jmenovány méně a méně, protože na trhu se objevily mnohem účinnější léky.

Chinolony byly syntetizovány náhodně během studie antimalarického léčiva zvaného chlorochin.

Několik let po jejich objevení přišel jeden z vědců s nápadem přidat atom fluoru do chinolonového vzorce a zjistit, co se stane. Ukázalo se, že je to zcela nová skupina antibakteriálních látek, která je srovnatelně účinná s cefalosporiny.

Fluorochinolonová skupina. Vlastnosti generací

V některých publikacích se chinolony zvažují společně s fluorochinolony a počítají se mezi jejich první generací.

Stává se nějaký odpad: chinolony jsou první generací fluorochinolonů.

Ale skupina se ukázala být úplně jiná, s různými charakteristikami a indikacemi!

Tak budu mluvit, jak mi říká zdravý rozum.

Dnes existují 3 generace fluorochinolonů:

Generace fluorochinolonů se od sebe liší svým spektrem antibakteriální aktivity.

Každá nová generace nějakým způsobem překonává předchozí.

První generace se nazývá „gram-negativní“, protože léky patřící do této generace působí na širokou škálu gramnegativních bakterií. A od grampozitivních pouze na malé hrstce: několik druhů staphylococcus, Listeria, Corynebacterium., Tubercle bacillus.

Dovolte mi, abych vám připomněl gramnegativní bakterie: pyocyanickou tyčinku, gonokoky (původce kapavky), meningokoky (původce hnisavé meningitidy), E. coli, salmonelu, shigellu, Proteus, Klebsiella, enterobacter, hemofilní bacil, atd.

Přípravy první generace lze rozdělit do dvou skupin:

Systémový: Ciprofloxacin, Lomefloxacin a Ofloxacin. Proniknou do různých orgánů a tkání, proto se používají pro infekce různých lokalizací: dýchacího ústrojí, ucha, oka, nosních dutin, urogenitální oblasti, gastrointestinálního traktu, kůže, kostí atd.

Uroseptika: Norfloxacin a Pefloxacin. Tyto prostředky vytvářejí vysoké koncentrace v moči, takže se nejčastěji používají pro infekce urogenitálního systému.

Léky této generace však mají malý vliv na pneumokoky, chlamydie, mykoplazmy, anaeroby.

Norfloxacin je také součástí očních kapek a ušních kapek nazvaných Normaks.

Druhá generace byla pojmenována „respirační“, protože látky, které se jí týkají, působí nejen na ty patogeny, které jsou na 1. generaci, ale také na většinu patogenů respiračních infekcí (pneumokoky, Mycoplasma pneumoniae atd.).

Dokonale se zabývají stejnými nepřáteli lidí jako 1. generace, ale také pneumokoky, chlamydií, mykoplazmami.

3. generace zavolám "bouřku anaerobů".

Při sběru materiálu na článek jsem se setkal s několika zástupci této generace, ale neviděl je v sortimentu lékáren. Nevidím žádný důvod mluvit o „mrtvých duších“. Tak říkám nejoblíbenější: Moxifloxacin (obchodní jméno Avelox).

Léky, nebo spíše lék, třetí generace fluorochinolonů působí na stejné patogeny jako předchozí dva, plus je schopen zničit anaerobní bakterie. Pamatujte si, kdo jsou?

Jedná se o nenáročné mikroby, které na rozdíl od svých bratrů nepotřebují pro plný život kyslík.

Způsobují těžké infekce. Jejich toxiny jsou extrémně agresivní, schopné infikovat životně důležité orgány a způsobovat zánět pobřišnice, abscesy vnitřních orgánů, sepsi, osteomyelitidu a další závažné vředy.

Anaerobní bakterie jsou také zodpovědné za tetanus, plynové gangrény, botulismus, toxikoinfekty z potravin.

Z generace na generaci se tak rozšiřuje spektrum antibakteriální aktivity fluorochinolonů.

Výhody fluorochinolonové skupiny

Pravděpodobně jste si všimli, že příprava této skupiny byla milována mnoha lékaři, proto jsou předepisovány poměrně často.

Co v nich našli?

Pojďme uvést jejich výhody.

  1. Mají široké spektrum činností.
  2. Hluboce proniká do různých tkání.
  3. Mají dlouhý poločas rozpadu, takže mohou být použity 1-2 krát denně.
  4. Dobře vstřebané v gastrointestinálním traktu jsou proto k dispozici ve formě perorálních forem, které jsou pro mnoho pacientů pohodlnější a příjemnější.
  5. Vysoce efektivní.
  6. Dobře snášen.

Mechanismus účinku fluorochinolonů

Fluorochinolony mají baktericidní účinek. Inhibují enzymy, které jsou nezbytné pro syntézu DNA dceřiných bakteriálních buněk. Co je to DNA? Toto je „srdce“ buňky, její genetický kód, „instrukce“, jak žít a být v pořádku a vydělávat peníze. Žádné "instrukce" - žádný život.

Indikace pro použití fluorochinolonů

Fluorochinolony mají široký, dokonce bych říkal, nejširší, rozsah indikací:

  • Nemoci horních a dolních dýchacích cest.
  • Infekce močových cest a prostaty: cystitida, uretritida, pyelonefritida, prostatitida. Zvláště dobře se s nimi vyrovnávají norfloxacin a pefloxacin.
  • Kapavka, chlamydie, mykoplazmóza.
  • Intraabdominální infekce (peritonitida, cholecystitida atd.).
  • Střevní infekce (salmonelóza, úplavice, cholera atd.).
  • Infekce kůže, měkkých tkání, kostí a kloubů.
  • Sepse.
  • Meningitida
  • Tuberkulóza.
  • Infekce oka, vnější ucho (norfloxacin).

Volba fluorochinolonové skupiny závisí na typu a závažnosti onemocnění, jeho trvání, typu patogenu a účinnosti dříve užívaných léčiv.

Každá droga má své vlastní výhody. Například:

Ciprofloxacin je nejaktivnější z fluorochinolonů proti gram-negativním bakteriím. Překonává své "kolegy" v akci na modrý hnis bacillus. Používá se v kombinační terapii forem tuberkulózy rezistentních na léky.

Ofloxacin - od 1. generace je nejaktivnější proti pneumokokům a chlamydiím, ale slabší než léky 2 a 3 generací.

Norfloxacin a pefloxacin jsou zvláště vhodné pro infekce močových cest a prostaty.

Pefloxacin navíc proniká přes hematoencefalickou bariéru lépe než jiné fluorochinolony, proto se používá při meningitidě (pro tento účel existuje forma koncentrátu pro intravenózní podání).

Sparfloxacin je v této skupině v trvání účinku lepší než jiné léky. Aplikuje se jednou denně.

Levofloxacin je izomer ofloxacinu, je dvakrát aktivnější a lépe tolerovaný.

Moxifloxacin z celé skupiny je nejaktivnější proti pneumokokům, chlamydiím, mykoplazmatům, anaerobům. Může být použit empiricky (tj. Slepě, bez očkovacích bakterií) pro těžké infekce různých lokalizací.

Kontraindikace pro použití fluorochinolonů

  • Těhotenství
  • Kojení.
  • Alergické reakce na fluorochinolony.
  • Děti a dospívání.

Fluorochinolony jsou kontraindikovány do 18 let, stejně jako u pokusů na zvířatech, vědci zaznamenali zpoždění ve vývoji tkáně chrupavky. Proto nejsou zpravidla předepsány až do konce vzniku kostry. I když v některých případech lékaři na jejich odpovědnost předepisují fluorochinolony pro děti. Například s cystickou fibrózou nebo nesnášenlivostí jiných antibakteriálních látek.

Nejběžnější vedlejší účinky fluorochinolonů

  1. Na straně zažívacího traktu: bolest břicha, nevolnost, zvracení, průjem. Proto je doporučte, aby si po jídle.
  2. Porušení centrální nervové soustavy: bolesti hlavy, závratě, křeče (u lidí trpících epilepsií).
  3. Fotodermatóza, tj. zvýšená citlivost kůže na ultrafialové paprsky. Při působení slunce jsou fluorochinolony zničeny, vznikají volné radikály a způsobují poškození kůže.

Takže, když prodáváte lék z této skupiny, musíte nabídnout opalovací krém. Zvláště v létě a ve slunných oblastech.

Více než jiné se lomefloxacin (Lomflox) a sparfloxacin (Sparflo) liší svou schopností indukovat fotodermatózu.

  1. Zvýšení transamináz v játrech. To znamená, že léky jsou hepatotoxické. Proto by bylo hezké užívat fluorochinolonový produkt ve spojení s hepatoprotektorem. Vzácně, ale dochází k léčebné hepatitidě.
  2. Zvýšený QT interval na EKG. Pro zdravé lidi to není děsivé. A pokud je lék užíván osobou, která má vážné srdeční problémy, může být arytmie. Ale to se stane, když užíváte velké dávky léku.
  1. Vzácným vedlejším účinkem je tendonitida, tj. zánět šlachy a její prasknutí. Nejčastěji trpí Achillova šlacha. K tomu dochází zejména u starších osob.

Tendinity se vyskytují, protože fluorochinolony inhibují aktivitu enzymu nezbytného pro syntézu kolagenového proteinu. A tvoří základ šlach, a skutečně pojivové tkáně.

Je důležité:

Pokud se fluorochinolony užívají současně s antacidem a komplexem vitamín-minerál, tvoří se nerozpustné sloučeniny a léčivo nebude mít požadovaný účinek. Proto by měla být přestávka mezi jejich technikami nejméně 4 hodiny.

A nyní si vzpomínáme na všechny výše uvedené a nastíníme seznam doporučení pro kupujícího.

5 doporučení pro kupujícího při prodeji léku ze skupiny fluorochinolonů

Prodáváte-li lék ze skupiny fluorochinolonů:

  1. Nabídka opalovacího krému. Mluvte takto: „Tento lék zvyšuje citlivost kůže na sluneční světlo a může způsobit vyrážku. Proto vám doporučuji, abyste si koupili jiný výrobek, který chrání kůži před sluncem. “
  2. Odmítne-li osoba od bodu 1, varujte: „Vyhněte se na slunci po celou dobu léčby a další 3 dny po jejím ukončení“.
  3. Nabídněte hepatoprotektor ("Dal vám lékař něco k ochraně jater?")
  4. Řekněme, že musíte po jídle vzít lék, vypít dostatek tekutin, abyste snížili jeho dráždivý účinek na žaludek.
  5. Pokud osoba, spolu s lékem ze skupiny fluorochinolonů, získá další antacidum nebo vitaminový a minerální komplex, doporučujeme je ředit včas (nejméně 4 hodiny).

To je dneska. Jak se vám líbil článek, přátelé?

Pokud máte co přidat, komentovat, napište do pole pro komentáře níže.

Byl bych Vám vděčný, kdybyste se na tento článek podělili se svými kolegy.

Uvidíme se opět na blogu „Lékárna pro muže“!

P.S. Pokud ještě nejste přihlášeni k odběru nových článků blogu, můžete to udělat právě teď strávením několika minut. Chcete-li to provést, vyplňte formulář předplatného, ​​který vidíte na konci každého článku a vpravo v horní části stránky. Nezapomeňte potvrdit předplatné v příchozím dopise. Poté obdržíte e-mail s odkazem na stažení užitečné cheat listy.

Pokud jste dopis neobdrželi, zkontrolujte složku spamu.

Něco se pokazilo? Viz návod.

Stále nefunguje? Zapisovat. Rozumíme!

Milí čtenáři!

Pokud se vám článek líbil, chcete-li se na něco zeptat, přidejte něco, podělte se o své zkušenosti, můžete to udělat ve speciálním formuláři níže.

Jen prosím, nemlč! Vaše komentáře jsou pro mě hlavní motivací pro nové výtvory.

Byl bych velmi vděčný, kdybyste se na tento článek podělili se svými přáteli a kolegy v sociálních sítích.

Stačí kliknout na sociální tlačítka. které jste členem.

Klikněte na tlačítka sociální. sítě zvyšuje průměrnou kontrolu, příjmy, plat, snižuje cukr, krevní tlak, cholesterol, eliminuje osteochondrózu, ploché nohy, hemoroidy!

Indikace a kontraindikace fluorochinolony

Farmakologie je rozdělena do několika sekcí. Antimikrobiální činidla mají v tomto oboru velký význam, z nichž některé jsou fluorochinolony. Tyto léky se používají jako antibakteriální činidla, protože jejich působení je podobné této skupině léčiv (mají také stejné indikace pro použití), ale struktura a původ jsou odlišné.

Pokud jsou antibiotická léčiva založena na přírodních, přírodních složkách nebo jsou syntetickými analogy těchto látek, pak jsou fluorochinolony syntetizovaným umělým produktem.

Klasifikace látek

Tato skupina výrobků nemá jasnou, obecně uznávanou klasifikaci. Fluorochinolony jsou však rozděleny generacemi a také počtem atomů fluoru přítomných v každé molekule látky:

  • monofluorochinolony (jedna molekula);
  • difluorochinolony (dvě molekuly);
  • trifluorochinolony (tři molekuly).

DŮLEŽITÉ. Tyto látky byly poprvé získány v roce 1962. Jejich výroba se vyvinula a dnes existují čtyři generace fluorochinolonů.

Chinolony a fluorochinolony se dělí na respirační fluorochinolony (používané proti koksům) a fluorované, tj. Obsahující molekulu fluoru. Nejčastější klasifikací je rozdělení podle generací.

První typ zahrnuje léky jako pefloxacin a ofloxacin. Skupinou fluorochinolonů druhé generace je lomefloxacin, ciprofloxacin a norfloxacin, třetí je levofloxcin a sparfloxacin.

Fluorochinolony 4. generace jsou nejrozšířenější, jejichž seznam zahrnuje:

  • moxifloxacin;
  • hemifloxacin;
  • gatifloxacin;
  • sitafloxacin;
  • trovafloxacin;
  • delafloxacinu.

DŮLEŽITÉ. S příchodem druhé generace fluorochinolonů, léky obsahující respirační fluorochinolony, kyselinu oxolinovou a kyselinu peptimidovou, ztratily klinický význam.

V současné době byly fluorochinolony používány častěji než antibiotika, a to z důvodu menšího počtu kontraindikací jejich použití a méně často pozorovaných vedlejších účinků. Zvláštní pozornost je věnována vývoji této třídy antimikrobiálních látek ve farmaceutickém průmyslu, neboť mají velký význam pro boj proti systémovým infekčním onemocněním.

Chinolony první generace

Chinolony jsou první třídou látek, které neobsahují molekulu fluoru. Přípravky této skupiny obsahují nalidix chinolon, jehož použití je indikováno pro gramnegativní bakterie (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), pro infekce kokací a anaerobně stabilní onemocnění.

Ačkoli klinický účinek těchto léků je velmi velký, tělo není velmi dobře tolerováno, zejména pokud byly podávány před jídlem. Pacienti tak často měli vážné reakce na trávicí systém: nevolnost, zvracení, střevní problémy.

Ve velmi vzácných případech byl zaznamenán pokles hladiny hemoglobinu (anémie) nebo nedostatek jiných složek krevního oběhu (cytopenie). Nejčastěji se pacienti potýkají s nadměrným zvýšením nervové soustavy, totiž křečemi a cholestázou - stagnace žluči.

Přípravky této skupiny je zakázáno používat současně s nitrofurany (antibiotika), protože účinek léčby chinolonem je značně omezen. Tyto léky jsou obvykle předepisovány v boji proti infekcím genitourinárního systému v pediatrii, což jsou hlavní indikace:

  • cystitida;
  • prevence chronického zánětu ledvin;
  • shigellosis.

DŮLEŽITÉ. Pro dospělé jsou tyto léky neúčinné, takže fluorochinolony se používají k potírání stejných onemocnění.

Kontraindikace zahrnují akutní pyelonefritidu a selhání ledvin.

Fluorochinolony: druhá generace chinolonů

Tato třída látek zahrnuje léčiva, která berou v úvahu nedostatky předchozí generace chinolonů. Každý nástroj druhé generace má širší spektrum činností, to znamená, že vám umožňuje bojovat proti velkému množství bakterií a virů.

Seznam zástupců patogenní mikroflóry je tedy doplněn stafylokoky, gramnegativními kokci, grampozitivními tyčinkami. Některé nástroje v této skupině mohou také souviset s léky proti tuberkulóze, zatímco jiné jsou úspěšně používány proti intracelulárním mikroorganismům.

Léky druhé generace jsou tělem dobře snášeny, bez ohledu na to, v jakou denní dobu byly užívány: jejich koncentrace v krevním oběhu je stejná, když je podávána a podávána perorálně.

Molekuly fluorochinolonu mají zvýšenou permeabilitu do tkání životně důležitých orgánů pro léčbu, pro které jsou určeny. Jejich hlavní výhodou je doba trvání akce - od 12 do 24 hodin.

Při použití druhé generace chinolonu jsou pozorovány nežádoucí účinky z gastrointestinálního traktu a centrálního nervového systému mnohem méně často: selhání ledvin není kontraindikací k zamýšlenému použití.

Nevýhody této třídy látek jsou nízká citlivost na fluorochinolony velkého počtu streptokoků, stejně jako nedostatek účinku v boji proti spirootech, listerii a anaerobům.

Mezi vedlejší účinky aplikace patří:

  1. Zpomalení tvorby buněk kloubní tkáně, takže tyto léky nejsou předepsány ženám během těhotenství. Rozhodnutí o jmenování fluorochinolonů druhé generace dětem provádí ošetřující lékař srovnávající přínosy léčby s rizikem vývoje dítěte.
  2. Byly pozorovány případy vývoje zánětlivých procesů vazivového aparátu (Achillova šlacha), které byly doprovázeny rupturou vazů se zvýšenou fyzickou aktivitou pacienta.
  3. Byly hlášeny případy arytmie komor srdečního svalu.
  4. Fotodermatitida.

Názvy chinolonových léků druhé generace obsahují deriváty svých hlavních účinných látek. Jedná se o ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin a lomefloxacin.

Třetí generace chinolonu

Charakteristickým rysem chinolonů třetí generace je zvýšený antimikrobiální účinek proti těmto zástupcům patogenní mikroflóry jako pneumokoky, mykoplazmy a chlamydie.

Při perorálním podání je látka zcela absorbována gastrointestinálním traktem a vstupuje do oběhového systému. Jeho maximální koncentrace je pozorována hodinu po požití a působí šest až osm hodin.

Léky této třídy se úspěšně používají při infekčních onemocněních horních a dolních dýchacích cest, včetně akutních projevů a exacerbací chronických forem onemocnění.

Tyto léky jsou také předepsány k boji proti zánětlivým procesům infekční povahy, které postihly orgány urogenitálního systému pacienta. Vysokou účinnost zaznamenávají dermatologové, kteří tyto léky předepisují pro infekční léze kůže a měkkých tkání těla. Třetí generace fluorochinolonů se používá k boji proti viru antraxu, včetně prevence jeho výskytu.

Čtvrtá třída chinolonů

Fluorochinolony 4. generace jsou významně lepší než předchozí třídy léků, protože jsou schopny vyrovnat se s anaerobními infekcemi.

DŮLEŽITÉ. Při léčbě bakteriálních onemocnění vyvolaných růstem gram-negativních patogenních mikroorganismů nebo Pseudomonas aeruginosa je lepší dát přednost fluorochinolonů druhé generace. Při vstřebávání trávicím systémem se ztrácí asi 10% objemu prospěšné látky, proto se při akutních formách onemocnění doporučuje intravenózní podání léků.

Indikace pro použití nejnovější generace fluorochinolonu jsou podobné indikacím třetí třídy léčiv, s výjimkou léčby a prevence antraxu.

Princip fluorochinolonu

Chinolony pronikají do krve a začínají syntetizovat speciální látky - enzymy, které pronikají do struktury DNA viru nebo bakterií, ničí ji a vedou k patogenní mikroflóře k smrti.

To je jejich hlavní rozdíl od antimikrobiálních látek, které zabraňují dalšímu růstu a reprodukci virů. Fluorochinolony působí také na membránách škodlivých buněk, narušují jejich stabilitu a zpomalují procesy jejich vitální aktivity. Patogenní buňka je tedy zcela zničena a nemrzne v očekávání příznivých podmínek pro následnou aktivaci.

Pokud porovnáme chinolony a fluorochinolony, pak všechny léky, počínaje druhou generací, mají širší spektrum účinku. To umožnilo, aby fluorochinolony měly formu nejen pilulek nebo injekcí, ale také prostředků určených pro lokální léčbu - kapek používaných k léčbě očních a otolaryngologických onemocnění.

Farmakokinetika léčiv

Většina farmaceutických produktů určených pro orální použití je dobře absorbována sliznicemi gastrointestinálního traktu (objem absorpce dosahuje 90-100%).

Již po jedné hodině klinické krevní testy ukazují přítomnost maximální koncentrace účinné látky. Protože fluorochinolony nejsou prakticky vázány na bílkoviny krevního oběhu, snadno pronikají do tkání a vnitřních orgánů, včetně jater, ledvin, prostaty. Jasně míří k místu léze a koncentrují se co nejvíce v postiženém orgánu, vyrovnávají se i s intracelulárními mikroorganismy, jejichž citlivost na většinu antibiotik je snížena.

Pokud je lék užíván po jídle, jeho absorpce bude poněkud pomalá, ale úplně se dostane do krve, i když s mírným zpožděním. Vysoká biologická dostupnost fluorochinolonů jim umožňuje snadno překonat i placentární bariéru, takže léčba je zakázána během porodu, stejně jako během krmení (jsou schopny se hromadit v mateřském mléku).

Močový systém je zodpovědný za odstranění účinných látek z těla: chinolony opouštějí tělo s téměř nezměněnou močí. Pokud je práce ledvin narušena nebo zpomalena, pak se chinolony z těla sotva odstraní, což povede k jejich zvýšené koncentraci. Fluorochinolony však snadno opustí vnitřní orgány bez ohledu na kvalitu lidských „filtrů“.

Jaké jsou nebezpečné fluorochinolony?

Užívání léků obsahujících chinolony a fluorochinolony je často doprovázeno nežádoucími reakcemi organismu. S příchodem léků druhé a následujících generací se významně snížil počet vedlejších účinků a četnost jejich výskytu. Ale pacient, kterému jsou tyto léky předepsány, by měl být připraven na následující poruchy.

  • Trávicí systém tedy tvrdí, že trpí dyspeptickými poruchami, vznikem pálení žáhy, bolestí břicha a žaludku. Kromě nevolnosti, zvracení, zácpy nebo průjmu si pacienti stěžovali na ztrátu chuti k jídlu, změny chuti. Centrální nervový systém reaguje také na syntetické látky. Její zvýšené vzrušení se projevuje poruchami spánku, ztrátou síly, ospalostí. Případy akutní bolesti hlavy, závratě, snížené zrakové funkce, "hluk" v uších. Pacienti si často stěžovali na křeče horních a dolních končetin, třes rukou, zvýšenou citlivost kůže (necitlivost, brnění, "husí kůže").
  • Alergické reakce jsou také charakteristické pro tuto skupinu léčiv, v přítomnosti individuální intolerance na léčivou látku nebo jiné složky léčiva, které má být vytvořeno. Alergie je vyjádřena zarudnutím kůže, kopřivkou (malá vyrážka), pálením a svěděním, otokem horních cest dýchacích. Pro určité typy léčiv se vyznačuje zvýšením citlivosti kůže nebo sliznic těla na ultrafialové paprsky (fotosenzitivita).

Mezi vzácnější nežádoucí účinky při užívání fluorochinolonů patří:

  • Poruchy pohybového aparátu. Jedná se o vývoj takových patologií, jako je poškození kloubů kloubů, ruptura šlach, pomalá tvorba určitých typů tkání, bolest svalů, degenerace tkáně šlachy.
  • Patologie ledvin: urolitiáza, zánětlivé procesy v ledvinách.
  • Poruchy kardiovaskulárního systému: tvorba krevních sraženin v žilních cévách dolních končetin, srdeční arytmie.
  • Vzhled "drozd". Kandidóza může nastat jak na sliznici pochvy u ženy, tak v ústní nebo nosní dutině obou pohlaví.

Kontraindikace pro jmenování všech typů fluorochinolonů zahrnují:

  • těžká mozková ateroskleróza;
  • přítomnost individuální intolerance k této skupině syntetických látek;
  • těhotenství a kojení u žen.

Závěr

Ačkoliv tato skupina antibakteriálních léčiv byla syntetizována před více než půlstoletím a vývoj farmaceutického průmyslu probíhá mílovými kroky, fluorochinolony pevně zaujímají vedoucí postavení mezi antimikrobiálními činidly a zanechávají za sebou většinu antibiotik.

S těmito látkami se neustále vyvíjejí nové typy léčiv, které umožňují léčit pacienty trpící závažnými bakteriálními onemocněními, které donedávna nebylo možné porazit.

Novinářka, recepty kontroluje sami sebe.
Ví všechno o lidech a tradiční medicíně.

Seznam fluorochinolonových léčiv s popisem

Co by měl udělat lékař, pokud je jeho pacient alergický na antibiotika? Až donedávna tato otázka zmátla téměř každého terapeuta. Od 60. let minulého století byla nalezena odpověď na tyto otázky: chinolony. V moderní medicíně, drogy založené na jejich derivátech, fluorquinolones, být používán. Jak se chovají a jak se liší od antibiotik, bude diskutováno v článku níže.

Co jsou fluorochinolony

Jedná se o skupinu léků s výrazným antimikrobiálním účinkem. Léky v této kategorii se používají jako antibiotika s širokým spektrem aplikací. Tyto látky navíc nejsou antibiotiky v plném slova smyslu. Nemají žádný přírodní analog a liší se od nich ve své struktuře.

Zvláštností fluorochinolonů je přítomnost atomu fluoru ve struktuře. Z toho vyplývá název skupiny. Druhým charakteristickým znakem struktury je přítomnost piperazinového kruhu.

Fluorochinolony se nazývají chinolony druhé generace. Ve srovnání s prekurzory mají fluorochinolony vysoký stupeň účinnosti.

Klasifikace

Fluorochinolony jsou klasifikovány podle generací:

  • I generace: nalidixické a oxolinové kyseliny. Vztahuje se na nefluorované chinolony.
  • II generace: ofloxacin, norfloxacin, lomefloxacin, ciprofloxacin. Gram-negativní látky.
  • Generace III: sparfloxacin, levofloxacin a gatifloxacin. Respirační fluorochinolony.
  • IV generace: hemifloxacin a moxifloxacin. Patří do kategorie antiaerobních a respiračních látek.
do obsahu ^

Seznam léků

Gatifloxacin

Podle seznamu fluorochinolonových léků po celé generace patří tato látka do 4. generace. Forma výrobku: tablety a roztok. Hlavní látka: gatifloxacin. Indikace pro použití: akutní formy otitis a sinusitida, kapavka, pneumonie, infekce kloubů, kůže a kostí, bronchitida, cystická fibróza.

Kontraindikace: malé děti, těhotenství, alergie na lék.

Vedlejší účinky: horečka, pocení, tachykardie, gastrointestinální poruchy, arytmie, hematurie, poruchy zraku.

Gemifloxacin

Farmakologický lék se stejným názvem není oficiálně registrován. Hemifloxacin je název účinné látky v mnoha léčivých přípravcích. Indikace pro použití: infekční onemocnění, exacerbace chronické bronchitidy, sinusitida v akutním stadiu.

Kontraindikace: přecitlivělost na látku, těhotenství a kojení, zvýšení QT intervalu na elektrokardiogramu, věk do 18 let.

Nežádoucí účinky: alergické reakce, poruchy centrálního nervového systému (závratě, třes končetin, strach), změna v práci smyslů, selhání ledvin.

Grepafloxacin

Tato účinná látka se vyrábí ve složení léčiv pod různými obchodními názvy. Indikace pro použití: pneumonie (včetně atypických), kapavka, exacerbace bronchitidy, cervicitida a uretritida.

Kontraindikace: epilepsie, stavy, které způsobují poruchy srdečního rytmu, těhotenství a kojení, alergie, věk mladší 18 let.

Nežádoucí účinky: alergie, závratě, stav paniky a strachu, narušení zraku, sluchu a chuti, zvracení, nechutenství, zácpa.

Levofloxacin

Antibakteriální léčivo ze skupiny fluorochinolonů patřící do 3. generace. Účinná látka: levofloxacin. Forma uvolnění: pilulky, oční kapky, injekce.

Indikace pro použití: tablety se používají k léčbě infekčních onemocnění horních a dolních dýchacích cest, prostatitidy, infekcí kůže a močových cest, bakteriémie. Oční kapky se používají k léčbě očních infekcí. Roztok se používá k léčbě infekcí horních a dolních dýchacích cest, ORL orgánů.

Kontraindikace: těhotenství a kojení, selhání ledvin, věk do 18 let, epilepsie.

Vedlejší účinky: průjem, zvýšené jaterní enzymy, nevolnost.

Analogy:

  • pro kapky - Tsipromed, Oftalmol;
  • pro tablety - Xenaquin, Sparflo, Levofloks, Remedy, Hyleflox, Tanflomed, Maklevo, Lefoktsin, Glevo;
  • pro roztok - Basigen, Cipronate, Leflobact.
do obsahu ^

Lomefloxacin

Ruská droga založená na účinné látce - lomefloxacinu. Forma uvolnění: tablety. Indikace: osteomyelitida, infekce gastrointestinálního traktu, dýchacích orgánů, kůže, močových cest a žlučových cest, stejně jako kapavka a chlamydie.

Kontraindikace: věk do 18 let, těhotenství a kojení, alergie na léčivo.

Vedlejší účinky: kašel, bronchospasmus, gastrointestinální poruchy, vaskulitida, bolesti zad a kloubů, poruchy centrálního nervového systému, kardiovaskulární a urogenitální systémy, alergické reakce.

Moxifloxacin

Účinná látka: moxifloxacin. Forma uvolnění: tablety. Indikace pro použití: urogenitální infekce, infekce horních a dolních dýchacích cest, kožní infekce. Komplex se používá k léčbě tuberkulózy.

Kontraindikace: tendence k záchvatům, selhání jater, alergie, pseudomembranózní kolitida, věk do 18 let, těhotenství.

Vedlejší účinky: anémie, gastrointestinální poruchy, hyperglykémie, tachykardie, dušnost, halucinace, křeče.

Kyselina nalidixová

Účinná látka - kyselina nalidixová - je součástí mnoha léčiv. Indikace pro použití: cystitida, pyelitida, pyelonefritida, cholecystitida, zánět středního ucha.

Kontraindikace: deprese dýchacího centra, abnormální funkce jater, první trimestr těhotenství, věk do 2 let.

Vedlejší účinky: zvracení, nevolnost, průjem, alergické reakce.

Norfloxacin

Forma uvolnění: oční a ušní kapky, tablety. Účinná látka: norfloxacin. Indikace: používá se pro infekce bakteriálního původu močových cest, reprodukčního systému, gastrointestinálního traktu, kapavky a „průjmu cestujících“.

Kontraindikace: věk do 18 let, těhotenství a kojení, nesnášenlivost složek.

Vedlejší účinky: nevolnost, bolest břicha, průjem, zvracení, krvácení do uretry, závratě, bolest hlavy, tachykardie, třes, artralgie.

Kyselina oxolinová

Kyselina je součástí antimikrobiálních látek. Účinná látka: kyselina oxolinová. Indikace pro použití fluorochinolonu: prostatitida, pyelonefritida, pyelitida, prevence infekce v průběhu instrumentálních studií (například katetrizace).

Kontraindikace: těhotenství, kojení, selhání ledvin nebo jater, epilepsie, alergie, věk do 2 let, stáří.

Vedlejší účinky: poruchy gastrointestinálního traktu, alergické reakce, celková slabost, závratě, rozmazané vidění, fotosenzitivita.

Ofloxacin

Jeden z respiračních léků, fluorochinolonů. Forma uvolnění: mast, tablety, infuzní roztoky (kapky). Léčivá látka: ofloxacin. Indikace pro použití: nemoci horních cest dýchacích, infekce močových cest a infekce ledvin, pneumonie, chlamydie, prostatitis, kapavka, konjunktivitida, blefaritida a další.

Kontraindikace: těhotenství, kojení, věk do 18 let, epilepsie, alergie.

Vedlejší účinky: nevolnost, zvracení, plynatost, ztráta chuti k jídlu, průjem.

Analogy:

  • tablety - Zanocin, Ofloksin, Oflotsid, Glaufos, Zofloks;
  • řešení - Tarivid, Oflo;
  • mast - Floksal (oko);
  • kapky na oči a uši - Dancil a Uniflox.
do obsahu ^

Pefloxacin

Domácí antimikrobiální léčiva. Účinná látka: pefloksatsin. Forma uvolnění: roztok, tablety. Indikace: horečka břišní, sepse, prostatitis, kapavka, cholecystitida, oční infekce, léze středního ucha, infekční léze hltanu a hrtanu.

Kontraindikace: hemolytická anémie, epilepsie, těhotenství a kojení, alergie, věk do 18 let.

Vedlejší účinky: bolesti hlavy, únava, průjem, nadýmání, dysurie, edém (alergický, včetně angioedému), tachykardie a další.

Pipemidovy kyseliny

Uvolnění formy: tobolky, tablety, vaginální čípky, suspenze (pro děti). Účinná látka: kyselina pimemidová. Indikace pro použití: infekce močových cest (akutní nebo chronické onemocnění).

Kontraindikace: těhotenství, selhání ledvin.

Vedlejší účinky: alergické reakce na kůži, nevolnost, fotosenzitivita, bolest břicha.

Sparflo

Účinná látka: Sparfloxacin je špatně rozpustná látka fluorochinolonové skupiny, která má antibakteriální orientaci. Forma výrobku: tableta. Indikace: prostatitida, onemocnění pohlavních orgánů, infekce ORL orgánů, infekce břišní dutiny, sepse, kožní infekce, malomocenství, kapavka.

Kontraindikace: epilepsie, sklon ke změně srdeční frekvence, těhotenství a kojení, selhání ledvin, věk do 18 let, alergie.

Vedlejší účinky: bolesti hlavy, třes, křeče, strach, dušnost, zvracení, horečka, hyperglykémie, návaly horka, hepatitida a další.

Ciprofloxacin

Účinná látka: ciprofloxacin. Uvolnění: kapky (pro oči a uši), tablety. Indikace pro použití: blefaritida, keratitida, ječmen, infekce vnesené do očí cizími tělesy, zánět spojivek, zánět středního ucha - pro kapky. Tablety jsou předepisovány pro onemocnění otolaryngologických orgánů a pro infekce dýchacích cest, prostatitidy, pyelonefritidy, cystitidy, peritonitidy, sepse.

Kontraindikace: virová keratitida, alergie. Oční kapky nelze aplikovat na děti do jednoho roku. Pro tablety: těhotenství a kojení, selhání ledvin, epilepsie, věk do 18 let.

Vedlejší účinky: svědění, mírné pálení, slzení, ztráta zraku nebo sluchu, výskyt bílých skvrn u pacientů s ulcerózními lézemi očí, alergické reakce. Pro tablety - poruchy gastrointestinálního traktu, alergické reakce, poruchy centrálního nervového systému.

Indikace

Léčiva fluorochinolonových skupin se používají v případech, kdy konvenční antibiotika nesouhlasí:

  • antrax;
  • břišní tyfus;
  • pneumonie a bronchitida;
  • kapavka;
  • salmonelóza;
  • pyelonefritida;
  • chlamydie;
  • úplavice;
  • cystitida

Fluorochinolony jsou široce používány v gynekologii, urologii (například prostatitis), oftalmologii, otolaryngologii a dalších oblastech medicíny.

Mechanismus působení

Během klinických studií bylo zjištěno, že fluorochinolony, na rozdíl od běžných antibiotik, neoslabují škodlivé bakterie, ale zabíjejí je. K tomu dochází pronikáním účinné látky do struktury škodlivého mikroorganismu a zastavením procesu buněčné reprodukce.

Aplikační metody

Při užívání této skupiny léků je důležité pochopit, že často způsobují nežádoucí účinky, pokud jsou užívány nesprávně než antibiotika.

Frekvence, dávka a doba trvání léčby je stanovena lékařem. Je nutné striktně dodržovat jeho doporučení a udržovat stejné intervaly mezi dávkami. V případě vynechání dávky je třeba co nejdříve užít jednu dávku. Ale nedělejte to, když se blížíte k příští recepci. Zdvojení dávky je přísně zakázáno. Tablety se promyjí dostatečným množstvím vody.

Je nutné upravit průběh užívání fluorochinolonů, pokud jsou v komplexu předepsány jiné léky. To se nejlépe provádí v případě, že další léky negativně interagují s fluorochinolony.

Kontraindikace

Léky fluorochinolonové třídy jsou obecně bezpečné, ale mají své vlastní kontraindikace:

  • pediatrické nemoci (všechny léky se nepoužívají u dětí mladších 2 let, některé mají limit 18 let);
  • období těhotenství a laktace;
  • alergické na chinolonové látky.

Vedlejší účinky

Negativní účinky se vyskytují méně často než antibiotika, ale při nesprávném použití se objevují mnohem častěji:

  • gastrointestinální poruchy (nevolnost, průjem, zvracení);
  • tachykardie, arytmie;
  • narušení smyslů (vidění, vůně, chuť);
  • nestabilní práce centrálního nervového systému (závratě, bolesti hlavy, třes, křeče);
  • houba na slizničních pohlavních orgánech a ústech;
  • prasknutí šlachy, zánět tkáně chrupavky;
  • poruchy spánku;
  • recidivující bolest ve svalech;
  • nefritida;
  • bolestivá fotosenzitivita;
  • alergické reakce (svědění, kopřivka, edém);
  • pseudomembranózní kolitida (objevuje se vzácně, pouze na pozadí výrazné dysbiózy nebo klostridických lézí střeva).
Top